बीआई-847325

रासायनिक नाम:

(Z)-3-(3-(((4-((डाइमिथाइलामिनो)मिथाइल)फिनाइल)अमीनो)(फिनाइल)मेथिलीन)-2-ऑक्सोइंडोलिन-6-yl)-एन-एथिलप्रोपियोलामाइड

मुस्कान कोड:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= सीसी=सी4

इनची कोड:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(एच,32,35)/बी28-27-

इनची कुंजी:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-एन

कीवर्ड:

बीआई-847325, बीआई847325, बीआई 847325, 1207293-36-4

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

बीआई-847325 एक चयनात्मक दोहरी एमईके/ऑरोरा काइनेज अवरोधक है, जिसमें एक्स लाविस ऑरोरा बी, मानव ऑरोरा ए और ऑरोरा सी, और मानव एमईके1 और एमईके2 के लिए क्रमशः 3, 25, 15, 25 और 4 एनएम के आईसी50 मान हैं। यह प्रो-एपोप्टोटिक प्रोटीन बिम की अभिव्यक्ति को बढ़ाते हुए MEK और Mcl-1 की अभिव्यक्ति को कम करते हुए, उपचार-अनुभवहीन और दवा-प्रतिरोधी मेलेनोमा सेल लाइनों दोनों के विकास और अस्तित्व को रोक सकता है। 70 मिलीग्राम/किग्रा पर, बीआई-847325 उपचार-अनुभवहीन और दवा-प्रतिरोधी ज़ेनोग्राफ़्टेड मेलेनोमा में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है।

लक्ष्य: एमईके/अरोड़ा