पॉज़ियोटिनिब

रासायनिक नाम:

1-(4-((4-((3,4-डाइक्लोरो-2-फ्लोरोफेनिल)अमीनो)-7-मेथॉक्सीक्विनाज़ोलिन-6-वाईएल)ऑक्सी)पाइपरिडिन-1-वाईएल)प्रोप-2-एन-1-वन

मुस्कान कोड:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

इनची कोड:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

इनची कुंजी:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

पॉज़ियोटिनिब, एचएम-781-36, एचएम-781-36बी, नवंबर-1201, नवंबर-120101, 1092364-38-9

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

पॉज़ियोटिनिब क्रमशः जंगली प्रकार के ईजीएफआर, एचईआर2, एचईआर4, ईजीएफआरटी790एम और ईजीएफआरएल858आर/टी790एम के लिए 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 और 2.2 एनएम के आईसी50 मूल्यों के साथ ईजीएफआर परिवार किनेसेस का एक शक्तिशाली अवरोधक है। इसमें इन विट्रो में 30 अन्य परीक्षण किए गए किनेसेस की तुलना में ईजीएफआर किनेसेस के लिए 100 से 1,000 गुना से अधिक चयनात्मकता है। पॉज़ियोटिनिब जंगली प्रकार और उत्परिवर्ती ईजीएफआर काइनेज-निर्भर फेफड़े, स्तन और गैस्ट्रिक कैंसर सेल लाइनों (जीआई 50s = 0.6-5.7 एनएम) के विकास को रोकता है और ईजीएफआर फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और इन विट्रो में एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है। विवो में, पॉज़ियोटिनिब HCC827 गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में ट्यूमर के आकार को कम करता है। ईजीएफआर-उत्परिवर्ती फेफड़े के एडेनोकार्सिनोमा के उपचार के लिए क्लिनिकल परीक्षणों में पॉज़ियोटिनिब युक्त फॉर्मूलेशन की जांच की जा रही है।

लक्ष्य: ईजीएफआर