ટ્રોપીફેક્સર

રાસાયણિક નામ:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-સાયક્લોપ્રોપીલ-3-(2-(ટ્રાઇફ્લોરોમેથોક્સી)ફીનાઇલ)આઇસોક્સાઝોલ-4-yl)મેથોક્સી)-8-એઝાબીસાયક્લો[3.2.1]ઓક્ટાન-8- yl)-4-ફ્લોરોબેન્ઝો[d]થિયાઝોલ-6-કાર્બોક્સિલિક એસિડ

સ્મિત કોડ:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

Inchi કોડ:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

Inchi કી:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

કીવર્ડ:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

ટ્રોપીફેક્સર (કમ્પાઉન્ડ 1) 0.2 nM ની EC50 સાથે FXR નું નવલકથા અને અત્યંત શક્તિશાળી એગોનિસ્ટ છે. BSEP અને SHP બંને જનીનોનું મજબૂત ઇન્ડક્શન ટ્રોપીફેક્સોર દ્વારા પ્રાથમિક કોષોમાં એકાગ્રતા-આધારિત રીતે જોવા મળે છે. BSEP ઇન્ડક્શન ઉપર વાહન (DMSO) નિયંત્રણ 1 nM જેટલું નીચું સાંદ્રતા પર જોવા મળે છે, જ્યારે SHP (વાહન ઉપર 15 ગણો) નું મજબૂત ઇન્ડક્શન 10 nM પર જોવા મળે છે અને SHP નું સાધારણ ઇન્ડક્શન 1 nM (3-ગણો) પર જોવા મળે છે[1 ].

લક્ષ્ય: FXR