બારડોક્સોલોન

રાસાયણિક નામ:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-સાયનો-2,2,6a,6b,9,9,12a-હેપ્ટેમિથાઈલ-10,14-ડાયોક્સ o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-કાર્બોક્સિલિક એસિડ

સ્મિત કોડ:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Inchi કી:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

કીવર્ડ:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

બાર્ડોક્સોલોન મિથાઈલ-સારવારવાળા વાંદરાઓના કિડની વિભાગો સમગ્ર જૂથોમાં સમાન mRNA અભિવ્યક્તિ હોવા છતાં મેગાલિન પ્રોટીન અભિવ્યક્તિમાં ઘટાડો દર્શાવે છે. મેગાલિન પ્રોટીન અભિવ્યક્તિમાં વિઝ્યુઅલાઈઝ્ડ ઘટાડો ડેન્સિટોમેટ્રી વિશ્લેષણ દ્વારા પુષ્ટિ મળે છે, જે દર્શાવે છે કે બાર્ડોક્સોલોન મિથાઈલના વહીવટથી વાંદરાની કિડનીમાં મેગાલિન પ્રોટીન અભિવ્યક્તિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે. બાર્ડોક્સોલોન મિથાઈલ એડમિનિસ્ટ્રેશન કિડનીમાં ક્યુબિલિનના પ્રોટીન અભિવ્યક્તિ અથવા કિડનીમાં ક્યુબિલિનના mRNA અભિવ્યક્તિને અસર કરતું નથી. બાર્ડોક્સોલોન મિથાઈલનું સંચાલન કરતા વાંદરાઓમાં ક્રિએટિનાઈન ક્લિયરન્સ 28મા દિવસે બેઝલાઈન અને વાહન-સારવાર કરાયેલા પ્રાણીઓ કરતા નોંધપાત્ર રીતે અલગ હતું. બારડોક્સોલોન મિથાઈલના વહીવટના 28 દિવસ પછી, પેશાબની આલ્બ્યુમિન-ટુ-ક્રિએટિનાઈન રેશિયો (UACRs), 24-કલાકના યુરિન દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. સંગ્રહ, વાહન મેળવતા પ્રાણીઓની સરખામણીમાં નોંધપાત્ર રીતે વધારો થયો છે. નોંધનીય છે કે, વાહન દ્વારા સારવાર કરાયેલા પ્રાણીઓમાં UACR 53.3% ઘટે છે અને બાર્ડોક્સોલોન મિથાઈલ-સારવારવાળા વાંદરાઓ[3]માં 27.9% વધે છે. નર C57BL/6J ઉંદરને HFD ફીડિંગ (HFD/BARD) દરમિયાન ઓરલ બાર્ડ આપવામાં આવે છે, માત્ર ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત ખોરાક (HFD) અથવા 21 અઠવાડિયા સુધી ઓછી ચરબીયુક્ત ખોરાક (LFD) આપવામાં આવે છે. LFD ઉંદરની સરખામણીમાં, HFD ઉંદરમાં F4/80 ક્રાઉન જેવી રચનાઓની સંખ્યામાં નોંધપાત્ર વધારો થયો છે (+95%; p<0.001), જે BARD દ્વારા અસરકારક રીતે અટકાવવામાં આવે છે (−50%; p<0.01). એ જ રીતે, એચએફડી ઉંદરોમાં F4/80 ઇન્ટર્સ્ટિશલ મેક્રોફેજની સંખ્યા 98% (p<0.001) LFD ઉંદરની સરખામણીમાં અને 32% (p<0.01) HFD/BARD ઉંદર[4] ની સરખામણીમાં.

લક્ષ્ય: Nrf-2