રેવેફેનાસિન

રાસાયણિક નામ:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

સ્મિત કોડ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Inchi કોડ:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Inchi કી:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

રેવેફેનાસિન, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

વિટ્રોમાં: માનવ M1, M2, M3, M4 અને M5 રીસેપ્ટર્સ પર રેવેફેનાસિનનું કિસ અનુક્રમે 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, અને 6.7 nM છે. વિધેયાત્મક પરીક્ષામાં, રેવેફેનાસિનને કીના બંધનકર્તા સમાન નિષેધ સ્થિરાંકો સાથે કાર્યાત્મક વિરોધી તરીકે દર્શાવવામાં આવે છે. રેવેફેનાસિન એગોનિસ્ટ-પ્રેરિત સંકોચનને પણ અટકાવે છે ગિનિ પિગ આઇસોલેટેડ શ્વાસનળીની રિંગની તૈયારી 0.1 nM ની એફિનિટી સાથે, માપેલ M3 બિડિંગ કી[1]ની જેમ. વિવોમાં: એનેસ્થેટાઇઝ્ડ શ્વાનમાં, રેવેફેનાસિન, ટિયોટ્રોપિયમ અને ગ્લાયકોપાયરોનિયમ સાથે, 24 કલાક સુધી એસિટિલકોલાઇન-પ્રેરિત બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રક્શનને સતત અવરોધ પેદા કરે છે. એનેસ્થેટાઇઝ્ડ ઉંદરોમાં, શ્વાસમાં લેવાયેલ રેવેફેનાસિન મેથાકોલિન-પ્રેરિત બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રક્શન સામે ડોઝ-આધારિત 24-કલાક બ્રોન્કોપ્રોટેક્શન દર્શાવે છે. અંદાજિત 24-કલાકની ક્ષમતા 45.0 µg/mL છે અને બ્રોન્કોપ્રોટેક્ટીવ ક્ષમતાઓ 7 દિવસની એક-દૈનિક માત્રા પછી જાળવવામાં આવે છે[2].

લક્ષ્ય: mAChR