ફ્લિબનસેરીન

રાસાયણિક નામ:

1-(2-(4-(3-(ટ્રાઇફ્લુરોમેથાઇલ)ફીનાઇલ)પાઇપેરાઝિન-1-yl)ઇથિલ)-1H-બેન્ઝો[d]ઇમિડાઝોલ-2(3H)-વન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ

સ્મિત કોડ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Inchi કોડ:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Inchi કી:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

ફ્લિબન્સેરિન, 167933-07-5

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

ફ્લિબનસેરિન એ 5-HT1A રીસેપ્ટર (Ki = 1 nM) નું સંપૂર્ણ એગોનિસ્ટ છે અને, નીચા જોડાણ સાથે, 5-HT2A રીસેપ્ટર (Ki = 49 nM) ના વિરોધી તરીકે અને ડી4 રીસેપ્ટર (Ki = 49 nM) ના વિરોધી અથવા ખૂબ નબળા આંશિક એગોનિસ્ટ તરીકે Ki = 4–24 nM). 5-HT1A રીસેપ્ટર માટે flibanserin ની ઘણી મોટી લાગણી હોવા છતાં, અને અજ્ઞાત કારણોસર, flibanserin 5-HT1A અને 5-HT2A રીસેપ્ટર્સને સમાન ટકાવારી સાથે વિવોમાં કબજે કરે છે. ફ્લિબન્સેરિન 5-HT2B રીસેપ્ટર (Ki = 89.3 nM) અને 5-HT2C રીસેપ્ટર (Ki = 88.3 nM) માટે પણ નીચું આકર્ષણ ધરાવે છે, જે બંનેના તે વિરોધી તરીકે વર્તે છે. ફ્લિબેન્સેરિન પ્રાધાન્યપૂર્વક પ્રીફ્રન્ટલ કોર્ટેક્સમાં 5-HT1A રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે, પ્રાદેશિક પસંદગીનું પ્રદર્શન કરે છે, અને ડોપામાઇન અને નોરેપીનેફ્રાઇનનું સ્તર વધારવા અને ઉંદરના પ્રીફ્રન્ટલ કોર્ટેક્સમાં સેરોટોનિનનું સ્તર ઘટાડતું જોવા મળ્યું છે, જે ક્રિયાઓ જે T1-A5 ના સક્રિયકરણ દ્વારા મધ્યસ્થી કરવા માટે નક્કી કરવામાં આવી હતી. રીસેપ્ટર.[12] જેમ કે, ફ્લિબેન્સેરિનને નોરેપાઇનફ્રાઇન-ડોપામાઇન ડિસહિબિટર (NDDI) તરીકે વર્ણવવામાં આવ્યું છે. હાઈપોએક્ટિવ સેક્સ્યુઅલ ડિઝાયર ડિસઓર્ડર (એચએસડીડી) ધરાવતી પ્રિ-મેનોપોઝલ મહિલાઓની સારવાર માટે ઑગસ્ટ 2015માં ફ્લિબન્સેરિનને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

લક્ષ્ય: 5HT