ક્વિઝાર્ટિનિબ; એસી-010220; એસી-220

રાસાયણિક નામ:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ફિનાઇલ}યુરિયા

સ્મિત કોડ:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

Inchi કોડ:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

Inchi કી:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

ક્વિઝાર્ટિનિબ, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

ક્વિઝાર્ટિનિબ એ FMS-સંબંધિત ટાયરોસિન કિનેઝ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) નું અવરોધક છે અને જ્યારે 227 વધારાના કિનાઝની પેનલ સામે પરીક્ષણ કરવામાં આવે ત્યારે FLT3 માટે ઉચ્ચ પસંદગીનું પ્રદર્શન કરે છે. તે માનવ લ્યુકેમિયા સેલ લાઇન MV4-11 ના પ્રસારને અટકાવે છે, જે હોમોઝાયગસ FLT3-ITD મ્યુટેશનને આશ્રય આપે છે, IC50 મૂલ્ય 0.56 nM સાથે. 1 mg/kg/day પર, ક્વિઝાર્ટિનિબને ઉંદરમાં અસ્તિત્વ વધારવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે. FLT3-ITD એક્યુટ માયલોઇડ લ્યુકેમિયાનું મોડેલ અને FLT3-આશ્રિત માઉસ ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં 10 મિલિગ્રામ/કિલો પર ગાંઠો નાબૂદ કરવા.

લક્ષ્ય: FLT3