Nasartinib; EGF816; NVS-816

Ainm Ceimigeach:

(R, E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

Còd SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Còd InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

iuchair InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Facal-luirg:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan)

Tuairisgeul:

Tha Nazartinib, ris an canar cuideachd EGF816 agus NVS-816, na neach-dìon receptor factar fàis epidermal mutant-roghnach (EGFR) a tha ri fhaighinn gu beòil, neo-atharrachail, treas-ghinealach, le gnìomhachd antineoplastic a dh’ fhaodadh a bhith ann. Bidh EGF816 gu covalently a’ ceangal ri agus a’ bacadh gnìomhachd chruthan mutant de EGFR, a’ toirt a-steach mutant T790M EGFR, agus mar sin a’ cur casg air comharran EGFR-meadhanaichte. Dh’ fhaodadh seo an dà chuid bàs cealla adhbhrachadh agus bacadh a chur air fàs tumhair ann an ceallan tumhair a tha a’ cur cus cuideam air EGFR. Tha e na b’ fheàrr le EGF816 casg a chuir air cruthan mutated de EGFR a ’toirt a-steach T790M, mùthadh an-aghaidh a chaidh fhaighinn san dàrna àite, agus dh’ fhaodadh gum bi buannachdan teirpeach aige ann am tumors le strì an aghaidh T790M an taca ri luchd-dìon tyrosine kinase EGFR eile.

Targaid: EGFR