BI-847325

Ainm Ceimigeach:

(Z)-3-(3-(((4-(((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

Còd SMILES:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Còd InChi:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

iuchair InChi:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

Facal-luirg:

Bi-847325, Bi847325, Bi 847325, 1207293-36-4

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan)

Tuairisgeul:

Tha BI-847325 na neach-dìon dà-roghnach MEK / Aurora kinase le luachan IC50 de 3, 25, 15, 25, agus 4 nM airson X. laevis Aurora B, Aurora daonna A agus Aurora C, agus MEK1 daonna agus MEK2, fa leth. Faodaidh e casg a chuir air fàs agus mairsinn an dà chuid loidhnichean cealla melanoma a tha an aghaidh làimhseachadh agus drogaichean, a’ lughdachadh faireachdainn MEK agus Mcl-1 agus aig an aon àm a’ meudachadh faireachdainn pròtain pro-apoptotic Bim. Aig 70 mg / kg, bidh BI-847325 a ’toirt a-steach apoptosis ann an melanoma xenografted xenografted ann an làimhseachadh naive agus an aghaidh dhrogaichean in vivo.

Targaid: MEK / Aurora