GSK-461364

Ainm Ceimigeach:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

Còd SMILES:

O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

Còd InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36) 35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

iuchair InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Facal-luirg:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan)

Tuairisgeul:

Tha kinases coltach ri polo (Plks) nan kinases serine / threonine le prìomh dhleastanasan ann an rothaireachd cealla. Tha GSK461364 na neach-dìon cumhachdach, reversible de Plk1 (Ki = 2.2 nM). Chan eil e cho èifeachdach an aghaidh Plk2 agus Plk3 (Kis = 860 agus 1,000 nM, fa leth) agus co-dhiù 1,000-fold roghnach airson Plk1 thairis air pannal de 48 kinases eile. Bidh GSK461364 gu h-eisimeileach a’ cur stad air rothaireachd cealla ann an diofar loidhnichean cealla aillse a tha ag àrdachadh agus, aig dòsan nas àirde, a’ piobrachadh apoptosis. Tha e coltach gu bheil e nas èifeachdaiche an aghaidh tumhan easbhaidheach p53 agus comasach air a dhol thairis air cnap-starra fuil-eanchainn. Tha GSK461364 èifeachdach ann am vivo, ag adhbhrachadh casg air fàs tumhair no dàil fàis ann am modalan xenograft ann an luchagan.

Targaid: Plk1