AZD9496

Ainm Ceimigeach:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R))-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido [3,4-b] indol-1-yl) phenyl) searbhag acrylic

Còd SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Còd InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

iuchair InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Facal-luirg:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan)

Tuairisgeul:

Tha AZD 9496 na inneal-riaghlaidh receptor estrogen cumhachdach agus roghnach (SERD) le luach IC50 de 0.138 nM airson ìsleachadh estrogen receptor α (ERα). Tha e roghnach airson ERα an coimeas ri gabhadairean hormona niùclasach eile le luachan IC50 de 0.0008, 0.54, 9.2, agus 30 μM airson ERα, receptor progesterone (PR), glucocorticoid receptor (GR), agus androgen receptor (AR), fa leth. Tha AZD 9496 a 'lùghdachadh gnìomhachd ERα (IC50 = 0.282 nM), air a thomhas tro bhith a' tomhas gnìomhachd PR sìos an abhainn, agus a 'lùghdachadh iomadachadh ceallan aillse broilleach MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Bidh e cuideachd a’ bacadh fàs xenograft MCF-7 ann an luchagan ann an dòigh a tha an urra ri dòs. Tha AZD 9496 ri fhaighinn gu beòil agus thathas a’ sgrùdadh foirmlean anns a bheil e ann an deuchainnean clionaigeach airson làimhseachadh aillse broilleach dearbhach ER.

Targaid: SERD