Tropifexor

Gemyske namme:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluormethoxy)fenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorbenzo[d]thiazol-6-carboxylic acid

SMILES Koade:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi Koade:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Key:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Keyword:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

Tropifexor (ferbân 1) is in roman en tige potente agonist fan FXR mei in EC50 fan 0.2 nM. Robuuste induksje fan sawol BSEP- as SHP-genen wurdt waarnommen yn primêre sellen troch Tropifexor op in konsintraasje-ôfhinklike manier. BSEP-ynduksje boppe auto (DMSO) kontrôle wurdt waarnommen by konsintraasjes sa leech as 1 nM, wylst sterke ynduksje fan SHP (15-fold boppe auto) wurdt waarnommen by 10 nM en beskieden ynduksje fan SHP by 1 nM (3-fold) [1 ].

Doel: FXR