BLU-285

Gemyske namme:

(S)-1-(4-fluorfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

SMILES Koade:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi Koade:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

InChi Key:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Keyword:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

Avapritinib (BLU-285) hat biogemyske in vitro aktiviteit oantoand op it KIT exon 17 mutant enzyme, KIT D816V (IC50 = 0.27 nM). Sellulêre aktiviteit fan Avapritinib op KIT D816-mutanten wurdt mjitten troch autofosforylaasje yn 'e minsklike mastcell-leukemia-selline HMC1.2, en de P815-mûsmastocytoma-selline mei respektivelik IC50 = 4 en 22 nM. Yn Kasumi-1-sellen, by (8;21)-positive AML-selline mei in KIT-ekson 17 N822K-mutaasje, remme Avapritinib potensjeel KIT N822K-mutante autofosforylaasje (IC50 = 40 nM), streamôfwerts sinjalearring, lykas sellulêre proliferaasje (IC50 = 75 nM)[1].

Doel: KIT