| CPD 10000 | BI-3406 | BI-3406 on tehokas ja selektiivinen SOS1::KRAS-inhibiittori (IC50 = 5 nM), joka avaa uuden lähestymistavan KRAS-peräisten kasvainten hoitoon. BI 3406 sitoutuu selektiivisesti SOS1:een ja estää vuorovaikutuksen KRAS:n kanssa KRAS-mutaatiosta riippumatta. BI 3406 aiheuttaa RAS:n GTP:n ja pERK:n vähenemisen ja estää KRAS-mutatoituneiden solulinjojen solujen kasvua, jotka kantavat useimmat tyypillisistä KRAS-mutaatioista (eli G12D, G12V, G13D ja muut). BI 3406, kun sitä annetaan suun kautta kasvaimia kantaville hiirille, aiheuttaa annoksesta riippuvan kasvaimen staattisen vaikutuksen, joka voidaan muuntaa regressioiksi yhdistettynä MEK1-estoon |
