| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100608 | ASK1-inhibiittori-10 | ASK1-inhibiittori 10 on apoptoosin signaalia säätelevän kinaasi 1:n (ASK1) oraalisesti biologisesti käytettävissä oleva estäjä. Se on selektiivinen ASK1:lle kuin ASK2:lle sekä MEKK1:lle, TAK-1:lle, IKKβ:lle, ERK1:lle, JNK1:lle, p38a:lle, GSK3β:lle, PKCθ:lle ja B-RAF:lle. Se estää streptotsotosiinin aiheuttamaa lisääntymistä JNK- ja p38-fosforylaatiossa INS-1-haiman β-soluissa konsentraatiosta riippuvaisella tavalla. |
| CPD100607 | K811 | K811 on ASK1-spesifinen estäjä, joka pidentää eloonjäämistä amyotrofisen lateraaliskleroosin hiirimallissa. K811 esti tehokkaasti solujen lisääntymisen solulinjoissa, joissa oli korkea ASK1-ekspressio, ja HER2:ta yli-ilmentävissä GC-soluissa. Hoito K811:llä pienensi ksenograft-kasvainten kokoa alentamalla proliferaatiomarkkereita. |
| CPD100606 | K812 | K812 on ASK1-spesifinen estäjä, jonka on havaittu pidentävän eloonjäämistä amyotrofisen lateraaliskleroosin hiirimallissa. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A on voimakas ja selektiivinen ASK1-estäjä (IC50 = 93 nM). Se estää LPS:n aiheuttaman ASK1- ja p38-fosforylaation viljellyissä hiiren astrosyyteissä ja estää hermoston tulehduksen hiiren EAE-mallissa. MSC 2032964A on oraalisesti biologisesti hyödynnettävissä ja läpäisee aivot. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertibi, joka tunnetaan myös nimellä GS-4997, on suun kautta otettava apoptoosin signaalia säätelevän kinaasi 1:n (ASK1) biologisesti käytettävissä oleva estäjä, jolla on potentiaalisia anti-inflammatorisia, antineoplastisia ja antifibroottisia vaikutuksia. GS-4997 kohdistaa ASK1:n katalyyttisen kinaasidomeenin ja sitoutuu siihen ATP:n kanssa kilpailevalla tavalla estäen siten sen fosforylaation ja aktivoitumisen. GS-4997 estää tulehduksellisten sytokiinien tuotantoa, vähentää fibroosiin osallistuvien geenien ilmentymistä, estää liiallista apoptoosia ja estää solujen lisääntymistä. |
