| KISSA # | Tuotteen nimi | Kuvaus |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, joka tunnetaan myös nimellä H-PGDS-inhibiittori I, on prostaglandiini D -syntaasin (hematopoieettisen tyypin) inhibiittori. MDK36122:lla ei ole koodinimeä, ja siinä on CAS#1033836-12-2. Viimeistä 5 numeroa käytettiin nimessä yhteydenpidon helpottamiseksi. MDK36122 salpaa selektiivisesti HPGDS:n (IC50s = 0,7 ja 32 nM entsyymi- ja vastaavasti solumäärityksissä) vähäisellä aktiivisuudella vastaavia ihmisen entsyymejä L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ja 5-LOX vastaan. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoksaliini, joka tunnetaan myös nimellä ORF-20485; RWJ-20485; on 5-lipoksigenaasi-inhibiittori, joka on mahdollisesti tarkoitettu astman, nivelrikon (OA) hoitoon. Tepoksaliinilla on in vivo estävää vaikutusta COX-1:tä, COX-2:ta ja 5-LOX:ia vastaan koirilla nykyisillä hyväksytyillä suositelluilla annoksilla. Tepoksaliini estää vatsan säteilytyksen aiheuttamaa tulehdusta ja mikrovaskulaarista toimintahäiriötä rotilla. Tepoksaliini tehostaa antioksidantin, pyrrolidiiniditiokarbamaatin, aktiivisuutta tuumorinekroositekijä alfan aiheuttaman apoptoosin vaimentamisessa WEHI 164 -soluissa. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, joka tunnetaan myös nimellä CP-66248, on COX/5-LOX-inhibiittori ja sytokiinia moduloiva anti-inflammatorinen lääkekandidaatti, jota Pfizer kehitti lupaavana potentiaalisena nivelreuman hoitona, mutta Pfizer pysäytti kehityksen sen jälkeen, kun myyntilupa hylättiin. FDA:n vuonna 1996 maksan ja munuaisten toksisuuden vuoksi, jonka katsottiin johtuvan lääkkeen metaboliiteista, joissa on tiofeeniosa, joka aiheutti oksidatiivisia vaurioita. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 on uusi, tehokas ja selektiivinen ei-redox-5-lipoksigenaasi-inhibiittori, joka on tehokas tulehdukseen ja kipuun. PF-4191834:llä on hyvä teho entsyymi- ja solupohjaisissa määrityksissä sekä akuutin tulehduksen rottamallissa. Entsyymimäärityksen tulokset osoittavat, että PF-4191834 on voimakas 5-LOX-inhibiittori, jonka IC(50) = 229 +/- 20 nM. Lisäksi se osoitti noin 300-kertaista selektiivisyyttä 5-LOX:lle verrattuna 12-LOX:iin ja 15-LOX:iin, eikä se osoittanut aktiivisuutta syklo-oksigenaasientsyymejä kohtaan. Lisäksi PF-4191834 inhiboi 5-LOX:ia ihmisen verisoluissa IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, joka tunnetaan myös nimellä L 663536, on leukotrieeniantagonisti. Se voi suorittaa tämän estämällä 5-lipoksigenaasia aktivoivan proteiinin (FLAP) ja siten estämällä 5-lipoksigenaasia (5-LOX) ja voi auttaa ateroskleroosin hoidossa. MK-886 estää syklo-oksigenaasi-1:n aktiivisuutta ja estää verihiutaleiden aggregaatiota. MK-886 indusoi muutoksia solusyklissä ja lisää apoptoosia fotodynaamisen hyperisiinihoidon jälkeen. MK-886 tehostaa tuumorinekroositekijä-alfa-indusoitua erilaistumista ja apoptoosia. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 on voimakas 5-LO-reaktion estäjä sekä in vitro että useissa in vivo -malleissa. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, joka tunnetaan myös nimellä LPD-977 ja MLN-977, on voimakas 5-lipoksigenaasin estäjä, joka vaikuttaa leukotrieenien tuotantoon ja jota kehitetään parhaillaan kroonisen astman hoitoon. CMI-977 estää 5-lipoksigenaasin (5-LO) solutulehdusreittiä estääkseen leukotrieenien muodostumisen, joilla on keskeinen rooli keuhkoastman laukaisemisessa. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 on oraalisesti aktiivinen 5-lipoksigenaasin (5-LO) estäjä. CJ-13610 estää leukotrieeni B4:n biosynteesiä ja säätelee IL-6-mRNA:n ilmentymistä makrofageissa. Se on tehokas prekliinisissä kipumalleissa. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 on 5-LO-aktivoivan proteiinin (FLAP) estäjä. |
