GLPG0187

نام شیمیایی:

(S)-3-((2،5-دی متیل-6-(4-(5،6،7،8-تتراهیدرو-1،8-نفتیریدین-2-یل)پیپریدین-1-ایل) پیریمیدین-4- yl)آمینو)-2-((4-متوکسی فنیل)سولفونامیدو)پروپانوئیک اسید

کد لبخند:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

کد اینچی:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

کلید اینچی:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

کلمه کلیدی:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

در یک سنجش فاز جامد، GLPG0187 گزینش پذیری را برای چندین گیرنده اینتگرین RGD با IC50های 1.3، 3.7، 2.0، 1.4، 1.2، 7.7 نانومولار برای αvβ1، αvβ3، αvβ5، αvβ6، α5β1، و αvβ1 نشان می دهد. GLPG0187 یک مهارکننده قوی تحلیل استخوان استئوکلاستیک و رگزایی است. درمان با GLPG0187 وابسته به دوز نسبت E-cadherin/vimentin را افزایش می‌دهد و سلول‌ها را به یک فنوتیپ اپیتلیال‌تر و بی‌حرکت تبدیل می‌کند. GLPG0187 به طور وابسته به دوز، اندازه زیرجمعیت بالای آلدهید دهیدروژناز سلول‌های سرطان پروستات را کاهش می‌دهد[1]. درمان GLPG0187 منجر به گرد شدن و جمع شدن سلول می شود. GLPG0187 کاهش قابل توجهی وابسته به دوز را در مهاجرت سلول های تومور نشان می دهد. GLPG0187 در تمام غلظت ها به طور قابل توجهی تکثیر سلولی را کاهش می دهد[2].

هدف: αvβ1