BLU-285

نام شیمیایی:

(S)-1-(4-فلوروفنیل)-1-(2-(4-(6-(1-متیل-1H-پیرازول-4-ایل)پیرولو[2،1-f][1،2،4 ]تریازین-4-یل)پیپرازین-1-ایل)پیریمیدین-5-ایل)اتان-1-آمین

کد لبخند:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

کد اینچی:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10،28H2،1-2H3/t26-/m0/s1

کلید اینچی:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

کلمه کلیدی:

BLU-285، BLU 285، BLU285، Avapritinib

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

آواپریتینیب (BLU-285) فعالیت بیوشیمیایی در شرایط آزمایشگاهی بر روی آنزیم جهش یافته اگزون 17 KIT، KIT D816V (IC50=0.27 نانومتر) نشان داده است. فعالیت سلولی آواپریتینیب روی جهش‌یافته‌های KIT D816 با اتوفسفوریلاسیون در رده سلولی لوسمی ماست سل انسانی HMC1.2 و رده سلولی ماستوسیتوم موش P815 به ترتیب با IC50=4 و 22 نانومولار اندازه‌گیری می‌شود. در سلول‌های Kasumi-1، در رده سلولی AML مثبت (8;21) با جهش N822K اگزون 17 KIT، آواپریتینیب به‌شدت از اتوفسفوریلاسیون جهش یافته KIT N822K (IC50=40 نانومولار)، سیگنال‌دهی پایین‌دست و همچنین تکثیر سلولی (IC50=) جلوگیری می‌کند. 75 نانومتر) [1].

هدف: کیت