BLU-9931

نام شیمیایی:

N-(2-((6-(2،6-دی کلرو-3،5-دی متوکسی فنیل)کینازولین-2-ایل)آمینو)-3-متیل فنیل)اکریلامید

کد لبخند:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

کد اینچی:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17 (16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) (H,29,31,32)

کلید اینچی:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

کلمه کلیدی:

BLU-9931، BLU9931، BLU 9931، 1538604-68-0

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

در سلول های MDA-MB-453، BLU9931 به شدت فسفوریلاسیون مسیر سیگنالینگ FGFR4 را مهار می کند. BLU9931 از تکثیر رده های سلولی HCC که یک کمپلکس سیگنال دهی دست نخورده FGFR4 را بیان می کنند، مانند رده های سلولی Hep 3B، HUH-7 و JHH-7، با EC50 از<1 میکرومولار BLU9931 همچنین از تکثیر در رده های سلولی مشتق شده از PDX با مسیر سیگنال دهی دست نخورده FGFR4 جلوگیری می کند[1]. BLU9931 باعث انقباض تومور در مدل‌های کارسینوم سلول‌های کبدی می‌شود که یک کمپلکس لیگاند/گیرنده فعال متشکل از FGF19/FGFR4/KLB را بیان می‌کند و به فهرست رو به رشدی از عوامل ضد FGFR4 اضافه می‌کند[2].

هدف: FGFR4