PRN1008

Izen kimikoa:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidina-1-karbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-enitrilo

SMILES kodea:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi kodea:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi gakoa:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Gakoa:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).

Deskribapena:

PRN1008 BTK (IC50 = 1,3 ± 0,5 nM) inhibitzaile kobalente indartsua, selektiboa eta itzulgarria da, PD efektu hedatuak in vivo dituena. PRN1008 segurua eta ondo jasaten zen gizakietan bakarreko eta 10 eguneko dosiaren ondoren. Dosi baten ondoren % 90eko okupazioa lortzeko dosifikazioak helburuko okupazio koherentea eta luzea lortzen du. BTK helburuko estaldura ≥300mg-ko eguneroko dosiarekin maila terapeutikoetara iritsi zen artritisaren arratoi eredu batean egindako translazio-azterketetan oinarrituta. Datu hauek PRN1008 artritis erreumatoiderako agente terapeutiko gisa garatzen jarraitzea onartzen dute.

Helburua: BTK