PQR530
Produktuaren xehetasuna
Produktuen etiketak
| Paketearen tamaina | Eskuragarritasuna | Prezioa (USD) |
| 100 mg | Stock dago | 500 |
| 500 mg | Stock dago | 800 |
| 1g | Stock dago | 1200 |
| Neurri gehiago | Eskuratu aurrekontuak | Eskuratu aurrekontuak |
Izen kimikoa:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
SMILES kodea:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kodea:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi gakoa:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Gakoa:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria
Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).
Deskribapena:
PQR530 pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitzaile bikoitza oso indartsua da. PQR530 proteina kinasa B (PKB, pSer473) eta proteina erribosomikoa S6 (pS6, pSer235/236) fosforilazioa inhibitu zuen IC50 balioekin 0,07 µM. PQR530-k selektibitate bikaina erakutsi zuen kinasa-panel zabal baten gainean, baita zerikusirik ez zuten hartzaile-entzimen eta kanal ioikoekiko selektibitate bikaina ere. Gainera, PQR530-k 44 minbizi-lerroko panel batean (NTRC OncolinesTM) potentzia erakutsi zuen minbizi-zelulen hazkundea saihesteko (426 nM-ko GI50-ren batez besteko balioa). Saguei PQR530 ahozko aplikazioak PK dosi proportzionala lortu zuen eta ahozko bioerabilgarritasun ona eta garuneko sartze bikaina erakutsi zuen.
Helburua: PI3K/mTOR
