IPI-549
Produktuaren xehetasuna
Produktuen etiketak
| Paketearen tamaina | Eskuragarritasuna | Prezioa (USD) |
| 100 mg | Stockan | 500 |
| 250 mg | Stockan | 950 |
| 500 mg | Stockan | 1300 |
| 1g | Stockan | 1700 |
| Neurri gehiago | Eskuratu aurrekontuak | Eskuratu aurrekontuak |
Izen kimikoa:
(S)-2-amino-N-(1-(8-(((1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil)-1-oxo-2-fenil-1,2-dihidroisokinolin-3-il )etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboxamida
SMILES kodea:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
InChi kodea:
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17-33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3- 11,14-19H,1-2H3,(H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
InChi gakoa:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Gakoa:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria
Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).
Deskribapena:
IPI-549-k PI3Kγ inhibitzen du 16 nM-ko IC50-arekin, beste lipido eta proteina kinasen (PI3Kα IC50=3,2 μM, PI3Kβ IC50=3,5 μM, PI3Kδ IC50> 8,4 μM) > 100 aldiz selektiboarekin. IPI549 I. Klaseko PI3K isoforma guztietan jardueraren arabera ebaluatzen da. IPI549-ren lotura-afinitatea PI3K-γ-rako tasa indibidualen konstanteak eta PI3K-α, β eta δ-rako oreka fluoreszentearen titulazioa erabiliz zehazten da. IPI549 PI3Kγ-ren lotura estua dela ikusten da 290 pM-ko Kd eta > 58 aldiz afinitate ahulagoa duela I Klaseko PI3K isoformekiko (PI3Kα Kd=17 nM, PI3Kβ Kd=82 nM, PI3Kδ Kd=23 M). PI3K-α, -β, -γ eta -δ menpeko fosfo-AKT zelularreko saiakuntzetan, IPI549-k PI3K-γ potentzia bikaina (IC50=1,2 nM) eta I. Klaseko PI3K isoformen (> 146 aldiz) selektibitatea erakusten du. I Klaseko PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1,2 nM), PI3Kδ (180 nM) zelulak SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 eta RAJI zeluletan zehazten dira, hurrenez hurren, monitorizazioaren bidez. pAKT S473 inhibizioa ELISA bidez. Gainera, IPI549 dosiaren menpeko PI3Kγ menpeko hezur-muineko makrofagoen (BMDM) migrazioa inhibitzen du. IPI549 10 μM-ko 80 GPCR, kanal ioiko eta garraiatzaileen panel baten aurka selektiboa ere aurkitu da [1].
Helburua: PI3Kγ,PI3Kβ
