E-7046

Izen kimikoa:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoxi)-1H-pirazol-4-karboxamido)etil)benzoikoa

SMILES kodea:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C) (F)F)=O)C)C=C1

InChi kodea:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi gakoa:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Gakoa:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).

Deskribapena:

CT-26 tumore ereduan, E7046/RT konbinazioak 9 animalien tumorearen aurkako memoriaren erantzuna eragiten du. 4T1 ereduan, E7046 eta RT konbinazioak tumoreen hazkundearen inhibizio-jarduera nabarmen hobea ere sortzen du tratamendu bakoitzarekin bakarrik. Konbinazioak nabarmen hobetzen du biziraupena 4T1 tumoreen ondorengo biriketako metastasi espontaneoa inhibituz [1]. E7046 (150 mg/kg) tumore-eredu singeneiko anitzen hazkundea galarazten du. EP4 seinaleztapenaren blokeoak tumoreen aurkako DC desberdintzea sustatzen du eta tumoreen hazkundea moteltzen du saguetan. E7046 tratamenduak in vivo hazkuntza edo are gehiago baztertzen dituen tumoreak murrizten ditu mieloideen eta CD8C T zelulen arabera. Gainera, E7046 eta E7777, IL-2-difteria-toxina fusio-proteinak lehentasunez Tregs hiltzen dituen E7046 eta E7777-ak batera, sinergikoki eten egiten ditu mieloide eta Treg immunodepresio-sareak, eta ondorioz, saguaren tumore-ereduetan tumoreen aurkako erantzun immune eraginkor eta iraunkorrak sortzen dira[2] .

Helburua: EP4