BMS-986195
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 100 mg | Laos | 300 |
| 500 mg | Laos | 850 |
| 1g | Laos | 1200 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
(S)-4-(3-(but-2-üünamido)piperidiin-1-üül)-5-fluoro-2,3-dimetüül-1 H-indool-7-karboksamiid
SMILES kood:
FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1
InChi kood:
InChI = 1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1
InChi võti:
VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N
Märksõna:
BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).
Kirjeldus:
BMS-986195 on tugev, kovalentne, pöördumatu Brutoni türosiinkinaasi (BTK) inhibiitor, mis kuulub mitte-retseptori türosiinkinaaside perekonda Tec, mis on oluline antigeenist sõltuva B-rakkude signaaliülekande ja funktsiooni jaoks. BMS-986195 on enam kui 5000 korda selektiivne BTK suhtes kõigi väljaspool Tec perekonda kuuluvate kinaaside suhtes ja selektiivsus on Tec perekonnas 9-1010 korda. BMS-986195 inaktiveeris BTK inimese täisveres kiire inaktivatsioonikiirusega (3,5×10-4 nM-1·min-1) ja inhibeeris tugevalt antigeenist sõltuvat interleukiin-6 tootmist, CD86 ekspressiooni ja proliferatsiooni B-rakkudes (IC50<1 nM), ilma et see mõjutaks samades rakkudes antigeenist sõltumatuid mõõtmeid.
Sihtmärk: BTK
