Flibanserin

Kemia Nomo:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-unu klorhidrato

SMILES Kodo:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi-kodo:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Ŝlosilo:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ŝlosilvorto:

Flibanserin, 167933-07-5

Solveco:Solvebla en DMSO

Stokado:0 - 4 °C por mallonga tempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj).

Priskribo:

Flibanserin estas plena agonisto de la 5-HT1A receptoro (Ki = 1 nM) kaj, kun pli malalta afineco, kiel antagonisto de la 5-HT2A receptoro (Ki = 49 nM) kaj antagonisto aŭ tre malforta parta agonisto de la D4-receptoro ( Ki = 4–24 nM). Malgraŭ la multe pli granda afineco de flibanserin por la 5-HT1A receptoro, kaj pro kialoj kiuj estas nekonataj, flibanserin okupas la 5-HT1A kaj 5-HT2A receptorojn en vivo kun similaj procentoj. Flibanserin ankaŭ havas malaltan afinecon por la receptoro 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) kaj la receptoro 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), kiuj ambaŭ kondutas kiel antagonisto de. Flibanserin prefere aktivigas 5-HT1A-receptorojn en la antaŭalfronta kortekso, montrante regionan selektivecon, kaj estis trovita pliigi dopamin- kaj norepinefrin-nivelojn kaj malpliigi serotoninnivelojn en la rata antaŭalfronta kortekso, agoj kiuj estis determinitaj esti mediaciitaj per aktivigo de la 5-HT1A. ricevilo.[12] Kiel tia, flibanserin estis priskribita kiel norepinefrin-dopamina desinhibitoro (NDDI). Flibanserin estis aprobita en aŭgusto 2015 por la terapio de antaŭmenopaŭzaj virinoj kun hipoaktiva seksa deziro-malordo (HSDD).

Celo: 5HT