Bardoksolona metilo

Kemia Nomo:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-metilo 11-ciano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptametil-10,14-diokso-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-oktadekahidropiceno-4a-karboksilato

SMILES Kodo:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi-kodo:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29 (5)16-19 (18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

InChi Ŝlosilo:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Ŝlosilvorto:

Bardoksolona metilo, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Metil-CDDO, MethylCDDO, Metil CDDO, CDDO metila estero, 218600-53-4

Solveco:Solvebla en DMSO

Stokado:0 - 4 °C por mallonga limtempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj)

Priskribo:

La sinteza oleanane triterpenoida CDDO (Item No. 81035) estas Nrf2-aktiviganto kiu malhelpas proliferadon kaj induktas diferencigon kaj apoptozon en diversaj kanceraj ĉeloj. La C-28-metilestero de CDDO (CDDO-metilester) blokas la ĉelan sintezon de induktebla nitrikoksidsintezo (iNOS) kaj induktebla COX-2 en INF-γ-aktivigitaj mus makrofagoj kun IC50-valoro de 0.11 nM. Ĝi stimulas apoptozon, stimulas diferencigon kaj malhelpas la inflaman respondon en diversaj tumorĉeloj per inhibicio de IκBα kinazo/NF-κB signalado. CDDO-metilestero havas potencan kontraŭdiabetan agadon, reduktante proinflaman citokinesprimon en altgrasaj dieto-manĝitaj tipo 2 diabetaj musoj kaj en Leprdb/db musoj kaj ekigante AMP-aktivigitan proteinkinazon kaj LKB1-aktivigon en muskolo kaj hepato.

Celo: NF-kB