| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100608 | ASK1-Αναστολέας-10 | Ο ASK1 Inhibitor 10 είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας της κινάσης 1 που ρυθμίζει το σήμα απόπτωσης (ASK1). Είναι επιλεκτικό για ASK1 έναντι ASK2 καθώς και για MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ και B-RAF. Αναστέλλει τις επαγόμενες από τη στρεπτοζοτοκίνη αυξήσεις στη φωσφορυλίωση της JNK και της p38 στα β κύτταρα του παγκρέατος INS-1 με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση. |
| CPD100607 | Κ811 | Το K811 είναι ένας ειδικός για το ASK1 αναστολέας που παρατείνει την επιβίωση σε ένα μοντέλο ποντικού αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης. Το K811 απέτρεψε αποτελεσματικά τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό σε κυτταρικές σειρές με υψηλή έκφραση ASK1 και σε κύτταρα GC που υπερεκφράζουν το HER2. Η θεραπεία με K811 μείωσε τα μεγέθη των όγκων ξενομοσχευμάτων με μείωση των δεικτών πολλαπλασιασμού. |
| CPD100606 | Κ812 | Το K812 είναι ένας ειδικός για το ASK1 αναστολέας που ανακαλύφθηκε ότι παρατείνει την επιβίωση σε ένα μοντέλο ποντικού αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Το MSC 2032964A είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας ASK1 (IC50 = 93 ηΜ). Αποκλείει τη φωσφορυλίωση ASK1 και p38 που προκαλείται από LPS σε καλλιεργημένα αστροκύτταρα ποντικού και καταστέλλει τη νευροφλεγμονή σε ένα μοντέλο EAE ποντικού. Το MSC 2032964A είναι βιοδιαθέσιμο από το στόμα και διεισδύει στον εγκέφαλο. |
| CPD100604 | Σελονσερτίμπ | Το Selonsertib, γνωστό και ως GS-4997, είναι ένας βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας της κινάσης 1 που ρυθμίζει το σήμα απόπτωσης (ASK1), με πιθανές αντιφλεγμονώδεις, αντινεοπλασματικές και αντι-ινωτικές δράσεις. Το GS-4997 στοχεύει και δεσμεύεται στην περιοχή καταλυτικής κινάσης του ASK1 με ανταγωνιστικό ATP τρόπο, αποτρέποντας έτσι τη φωσφορυλίωση και την ενεργοποίησή του. Το GS-4997 αποτρέπει την παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών, ρυθμίζει προς τα κάτω την έκφραση των γονιδίων που εμπλέκονται στην ίνωση, καταστέλλει την υπερβολική απόπτωση και αναστέλλει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. |
