| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100603 | MDK36122 | Ο MDK36122, επίσης γνωστός ως αναστολέας I H-PGDS, είναι ένας αναστολέας της συνθάσης της προσταγλανδίνης D (αιματοποιητικού τύπου). Το MDK36122 δεν έχει κωδικό όνομα και έχει CAS#1033836-12-2. Το τελευταίο 5ψήφιο χρησιμοποιήθηκε ως όνομα για εύκολη επικοινωνία. Το MDK36122 αναστέλλει επιλεκτικά το HPGDS (IC50s = 0,7 και 32 nM σε ενζυμικές και κυτταρικές δοκιμασίες, αντίστοιχα) με μικρή δραστηριότητα έναντι των σχετικών ανθρώπινων ενζύμων L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 και 5-LOX. |
| CPD100602 | Τεποξαλίνη | Tepoxalin, επίσης γνωστό ως ORF-20485. RWJ-20485; είναι ένας αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης δυνητικά για τη θεραπεία του άσθματος, της οστεοαρθρίτιδας (ΟΑ). Η τεποξαλίνη έχει in vivo ανασταλτική δράση έναντι των COX-1, COX-2 και 5-LOX σε σκύλους στην τρέχουσα εγκεκριμένη συνιστώμενη δόση. Η τεποξαλίνη αναστέλλει τη φλεγμονή και τη μικροαγγειακή δυσλειτουργία που προκαλείται από την ακτινοβολία της κοιλιάς σε αρουραίους. Η τεποξαλίνη ενισχύει τη δραστηριότητα ενός αντιοξειδωτικού, της διθειοκαρβαμιδικής πυρρολιδίνης, στην εξασθένιση της απόπτωσης που προκαλείται από τον παράγοντα νέκρωσης όγκου άλφα στα κύτταρα WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Το Tenidap, γνωστό και ως CP-66248, είναι ένας αναστολέας COX/5-LOX και υποψήφιο αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ρυθμίζει τις κυτταροκίνες που ήταν υπό ανάπτυξη από την Pfizer ως μια πολλά υποσχόμενη πιθανή θεραπεία για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα, αλλά η Pfizer σταμάτησε την ανάπτυξη μετά την απόρριψη της έγκρισης κυκλοφορίας. από τον FDA το 1996 λόγω της τοξικότητας του ήπατος και των νεφρών, η οποία αποδόθηκε σε μεταβολίτες του φαρμάκου με ένα τμήμα θειοφαινίου που προκάλεσε οξειδωτική βλάβη. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Το PF-4191834 είναι ένας νέος, ισχυρός και εκλεκτικός μη οξειδοαναγωγικός αναστολέας 5-λιποξυγενάσης αποτελεσματικός στη φλεγμονή και τον πόνο. Το PF-4191834 παρουσιάζει καλή ισχύ σε προσδιορισμούς που βασίζονται σε ένζυμα και κύτταρα, καθώς και σε ένα μοντέλο οξείας φλεγμονής επίμυος. Τα αποτελέσματα της ενζυμικής δοκιμασίας δείχνουν ότι ο PF-4191834 είναι ένας ισχυρός αναστολέας 5-LOX, με IC(50) = 229 +/- 20 ηΜ. Επιπλέον, έδειξε περίπου 300-πλάσια εκλεκτικότητα για το 5-LOX έναντι του 12-LOX και του 15-LOX και δεν δείχνει καμία δραστηριότητα προς τα ένζυμα κυκλοοξυγενάσης. Επιπλέον, το PF-4191834 αναστέλλει το 5-LOX στα ανθρώπινα αιμοσφαίρια, με IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Το MK-886, επίσης γνωστό ως L 663536, είναι ανταγωνιστής λευκοτριενίων. Μπορεί να το εκτελέσει αναστέλλοντας την πρωτεΐνη ενεργοποίησης της 5-λιποξυγενάσης (FLAP), αναστέλλοντας έτσι την 5-λιποξυγενάση (5-LOX) και μπορεί να βοηθήσει στη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης. Το MK-886 αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης-1 και καταστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Το MK-886 προκαλεί αλλαγές στον κυτταρικό κύκλο και αυξάνει την απόπτωση μετά από φωτοδυναμική θεραπεία με υπερικίνη. Το MK-886 ενισχύει τη διαφοροποίηση και την απόπτωση που προκαλείται από τον παράγοντα νέκρωσης όγκου. |
| CPD100598 | L-691816 | Το L 691816 είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αντίδρασης 5-LO τόσο in vitro όσο και σε μια σειρά μοντέλων in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Το CMI-977, γνωστό και ως LPD-977 και MLN-977, είναι ένας ισχυρός αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης που παρεμβαίνει στην παραγωγή λευκοτριενίων και επί του παρόντος αναπτύσσεται για τη θεραπεία του χρόνιου άσθματος. Το CMI-977 αναστέλλει το μονοπάτι της κυτταρικής φλεγμονής της 5-λιποξυγενάσης (5-LO) για να εμποδίσει τη δημιουργία λευκοτριενίων, τα οποία παίζουν βασικό ρόλο στην πυροδότηση βρογχικού άσθματος. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Το CJ-13610 είναι ένας από του στόματος δραστικός αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης (5-LO). Το CJ-13610 αναστέλλει τη βιοσύνθεση του λευκοτριενίου Β4 και ρυθμίζει την έκφραση του mRNA της IL-6 στα μακροφάγα. Είναι αποτελεσματικό σε προκλινικά μοντέλα πόνου. |
| CPD100595 | BRP-7 | Το BRP-7 είναι ένας αναστολέας της πρωτεΐνης ενεργοποίησης 5-LO (FLAP). |
