IACS-010759

Χημική ονομασία:

5-(5-μεθυλ-1-(3-(4-(μεθυλσουλφονυλ)πιπεριδιν-1-υλ)βενζυλ)-1Η-1,2,4-τριαζολ-3-υλ)-3-(4-(τριφθορομεθοξυ) φαινυλ)-1,2,4-οξαδιαζόλη

Κωδικός SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= Ν3)=Ν2)C=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14, 21Η,10-13,15Η2,1-2Η3

Κλειδί InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Το IACS-010759 ή το IACS-10759 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας οξειδωτικής φωσφορυλίωσης (IC50< 10 nM) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Το IACS-010759 δεσμεύεται και αναστέλλει το σύμπλεγμα I της αλυσίδας μεταφοράς ηλεκτρονίων (NADH οξειδορεδουκτάση ουβικινόνης), στερώντας έτσι επιλεκτικά τα καρκινικά κύτταρα θρεπτικών ουσιών και ενέργειας και αναστέλλοντας την παραγωγή νουκλεοτιδίων και αμινοξέων, η οποία επάγει την αυτοφαγία, προκαλεί θάνατο των καρκινικών κυττάρων και αναστέλλει πολλαπλασιασμός. Το μιτοχονδριακό σύμπλεγμα Ι, το οποίο υπερενεργοποιείται στα καρκινικά κύτταρα για να καλύψει τις αυξημένες απαιτήσεις τους σε ενέργεια, παίζει βασικό ρόλο στην προώθηση του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων.

Στόχος: OXPHOS