AZD-3409

Χημική ονομασία:

(S)-ισοπροπυλ 2-(2-(4-φθοροφαιναιθυλ)-5-((((2S,4S)-4-(νικοτινοϋλοθειο)πυρρολιδιν-2-υλ)μεθυλ)αμινο)βενζαμιδο)-4-(μεθυλθειο) βουτανοϊκό

Κωδικός SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Κλειδί InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Λέξη-κλειδί:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Διαλυτότητα: 

Αποθήκευση: 

Περιγραφή:

Το AZD-3409 είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρενυλ τρανσφεράσης. Το AZD-3409 έδειξε υψηλότερη ισχύ από το lonafarnib. Η μέση IC(50) για την κυτταροτοξικότητα του AZD3409 ήταν 510 στα κύτταρα MEF, 10.600 στα κύτταρα A549 και 6.170 στα κύτταρα MCF7, αντίστοιχα. Σε αυτά τα κύτταρα, η IC(50) για τη δράση FTase του AZD3409 κυμαινόταν από 3,0 έως 14,2 nM και της λοναφαρνίμπης από 0,26 έως 31,3 nM. Το AZD3409 αναστέλλει τη φαρνεσυλίωση σε μεγαλύτερο βαθμό από τη γερανυλγερανυλίωση. Τόσο η αναστολή της φαρνεσυλίωσης όσο και η γερανυλγερανυλίωση δεν θα μπορούσαν να συσχετιστούν με την αντιπολλαπλασιαστική δράση του φαρμάκου. Το AZD3409 μπορεί να είναι ενεργό στο καρκίνωμα του μαστού ανθεκτικό στο gefitinib.

Στόχος: αναστολέας πρενυλ τρανσφεράσης