CPD3611 | SB-204990 | SB-204990 er prodrug af den potente ATP-citrat-lyase-hæmmer SB-201076. Når SB-204990 blev indgivet oralt til rotter, blev absorberet i det systemiske kredsløb, farmakologisk relevante koncentrationer af SB-201076 blev genfundet i leveren. SB-204990 (25 mg/kg pr. dag) reducerede også plasmakolesterolniveauer (med op til 23%) og triglyceridniveauer (med op til 38%) hos hunden, hvilket fortrinsvis reducerede low-density lipoprotein sammenlignet med high-density lipoprotein kolesterol niveauer. SB-204990 er et vigtigt enzym til at kontrollere substratforsyningen til lipidsyntese de novo og et potentielt enzymmål for hypolipidæmisk intervention. |