KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
CPD100608 | ASK1-hæmmer-10 | ASK1 Inhibitor 10 er en oralt biotilgængelig hæmmer af apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1). Det er selektivt for ASK1 over ASK2 såvel som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Det hæmmer streptozotocin-inducerede stigninger i JNK og p38-phosphorylering i INS-1 pancreas-β-celler på en koncentrationsafhængig måde. |
CPD100607 | K811 | K811 er en ASK1-specifik hæmmer, der forlænger overlevelse i en musemodel af amyotrofisk lateral sklerose. K811 forhindrede effektivt celleproliferation i cellelinjer med høj ASK1-ekspression og i HER2-overudtrykkende GC-celler. Behandling med K811 reducerede størrelsen af xenograft-tumorer ved at nedregulere proliferationsmarkører. |
CPD100606 | K812 | K812 er en ASK1-specifik inhibitor, der er opdaget for at forlænge overlevelse i en musemodel af amyotrofisk lateral sklerose. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er en potent og selektiv ASK1-hæmmer (IC50 = 93 nM). Det blokerer LPS-induceret ASK1- og p38-phosphorylering i dyrkede museastrocytter og undertrykker neuroinflammation i en muse-EAE-model. MSC 2032964A er oralt biotilgængelig og hjernegennemtrængende. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, også kendt som GS-4997, er en oralt biotilgængelig hæmmer af apoptose signalregulerende kinase 1 (ASK1), med potentielle antiinflammatoriske, antineoplastiske og anti-fibrotiske aktiviteter. GS-4997 retter sig mod og binder til det katalytiske kinasedomæne af ASK1 på en ATP-konkurrencedygtig måde og forhindrer derved dets phosphorylering og aktivering. GS-4997 forhindrer produktionen af inflammatoriske cytokiner, nedregulerer ekspressionen af gener involveret i fibrose, undertrykker overdreven apoptose og hæmmer cellulær proliferation. |