| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, også kendt som H-PGDS-hæmmer I, er en prostaglandin D-syntase (hæmatopoietisk-type) hæmmer. MDK36122 har intet kodenavn og har CAS#1033836-12-2. Det sidste 5-cifre blev brugt til navn for nem kommunikation. MDK36122 blokerer selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM i henholdsvis enzym- og cellulære assays) med ringe aktivitet mod de beslægtede humane enzymer L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, også kendt som ORF-20485; RWJ-20485; er en 5-lipoxygenasehæmmer potentielt til behandling af astma, slidgigt (OA). Tepoxalin har in vivo hæmmende aktivitet mod COX-1, COX-2 og 5-LOX hos hunde ved den nuværende godkendte anbefalede dosis. Tepoxalin hæmmer inflammation og mikrovaskulær dysfunktion induceret af abdominal bestråling hos rotter. Tepoxalin øger aktiviteten af en antioxidant, pyrrolidin-dithiocarbamat, til at dæmpe tumornekrosefaktor alfa-induceret apoptose i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, også kendt som CP-66248, er en COX/5-LOX-hæmmer og cytokin-modulerende anti-inflammatorisk lægemiddelkandidat, der var under udvikling af Pfizer som en lovende potentiel behandling for leddegigt, men Pfizer standsede udviklingen efter markedsføringsgodkendelse blev afvist af FDA i 1996 på grund af lever- og nyretoksicitet, som blev tilskrevet metabolitter af lægemidlet med en thiophendel, der forårsagede oxidativ skade. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er en ny, potent og selektiv ikke-redox 5-lipoxygenaseinhibitor, der er effektiv mod inflammation og smerte. PF-4191834 udviser god styrke i enzym- og cellebaserede assays, såvel som i en rottemodel for akut inflammation. Enzymanalyseresultater indikerer, at PF-4191834 er en potent 5-LOX-inhibitor med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ydermere viste den ca. 300 gange selektivitet for 5-LOX over 12-LOX og 15-LOX og viser ingen aktivitet over for cyclooxygenase-enzymer. Derudover hæmmer PF-4191834 5-LOX i humane blodceller med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, også kendt som L 663536, er en leukotrienantagonist. Det kan udføre dette ved at blokere det 5-lipoxygenase-aktiverende protein (FLAP), og dermed hæmme 5-lipoxygenase (5-LOX), og kan hjælpe med at behandle åreforkalkning. MK-886 hæmmer cyclooxygenase-1-aktivitet og undertrykker blodpladeaggregering. MK-886 inducerer ændringer i cellecyklus og øger apoptose efter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 øger tumornekrosefaktor-alfa-induceret differentiering og apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 er en potent hæmmer af 5-LO-reaktionen både in vitro og i en række in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, også kendt som LPD-977 og MLN-977, er en potent 5-lipoxygenaseinhibitor, der griber ind i produktionen af leukotriener og er i øjeblikket ved at blive udviklet til behandling af kronisk astma. CMI-977 hæmmer den 5-lipoxygenase (5-LO) cellulære inflammationsvej for at blokere dannelsen af leukotriener, som spiller en nøglerolle i at udløse bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er en oralt aktiv hæmmer af 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 hæmmer biosyntesen af leukotrien B4 og regulerer IL-6 mRNA-ekspressionen i makrofager. Det er effektivt i prækliniske modeller af smerte. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er en 5-LO aktiverende protein (FLAP) hæmmer. |
