AZD9496

Kemisk navn:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylsyre

SMILES-kode:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kode:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi nøgle:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Søgeord:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Opløselighed:Opløselig i DMSO

Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder)

Beskrivelse:

AZD 9496 er en potent og selektiv nedregulering af østrogenreceptorer (SERD) med en IC50-værdi på 0,138 nM til nedregulering af østrogenreceptor-a (ERa). Det er selektivt for ERα sammenlignet med andre nukleare hormonreceptorer med IC50-værdier på 0,0008, 0,54, 9,2 og 30 μM for henholdsvis ERα, progesteronreceptor (PR), glukokortikoidreceptor (GR) og androgenreceptor (AR). AZD 9496 reducerer ERα-aktivitet (IC50 = 0,282 nM), målt via kvantificering af nedstrøms PR-aktivitet og reducerer proliferation af MCF-7 brystcancerceller (IC50 = 0,0398 nM). Det hæmmer også MCF-7 xenograft-vækst i mus på en dosisafhængig måde. AZD 9496 er oralt biotilgængelig, og formuleringer, der indeholder det, er under undersøgelse i kliniske forsøg til behandling af ER-positiv brystkræft.

Mål: SERD