BMS-986165

Chemický název:

6-(cyklopropankarboxamido)-4-((2-methoxy-3-(l-methyl-lH-l,2,4-triazol-3-yl)fenyl)amino)-N-(methyl-d3)pyridazin-3 -karboxamid

SMILES kód:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2h]

InChi kód:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

Klíč InChi:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

klíčové slovo:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS；CAS；1609392-27-9；BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; deukravacitinib

Rozpustnost:Rozpustný v DMSO

Skladování:Suché, tmavé a při 0 - 4 C krátkodobě (dny až týdny) nebo -20 C dlouhodobě (měsíce až roky).

Popis:

BMS-986165 je vysoce účinný a selektivní alosterický inhibitor TYK2. BMS-986165 blokuje interferonovou signalizaci Il-12, IL-23 a typ I a poskytuje robustní účinnost u preklinických modelů zánětlivého onemocnění střev. MS-986165 se silně váže na pseudokinázovou doménu Tyk2 (Ki = 0,02 nM) a je vysoce selektivní vůči panelu 265 kináz a pseudokináz. Sloučenina silně inhibovala buněčnou signalizaci a transkripční odpovědi řízené IL-23-, IL-12- a interferonem typu I (IC50 rozmezí 2-14 nM).

Cíl: TYK2