GSK-461364
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| Dimensione di u pacchettu | A dispunibilità | Prezzu (USD) |
| 100 mg | In magazinu | 400 |
| 500 mg | In magazinu | 1400 |
| Più dimensioni | Pigliate citazioni | Pigliate citazioni |
Nome chimicu:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etossi) tiofene-2-carboxamide
Codice SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Codice InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi Key:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Keyword:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Solubilità:Solubile in DMSO
Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu termine (mesi)
Descrizzione:
Polo-like kinases (Plks) sò serine/threonine kinases cù roli chjave in u ciculu cellulare. GSK461364 hè un inhibitore potente è reversibile di Plk1 (Ki = 2.2 nM). Hè menu efficau contr'à Plk2 è Plk3 (Kis = 860 è 1,000 nM, rispettivamente) è almenu 1,000 volte selettivu per Plk1 nantu à un pannellu di 48 altre kinases. GSK461364 ferma in modu dipendente da a dose u ciculu cellulare in diverse linee di cellule cancerose proliferanti è, à dosi più elevate, attiva l'apoptosi. Sembra esse più efficau contr'à i tumuri deficienti di p53 è hè capaci di attraversà a barrera sangue-cervellu. GSK461364 hè efficace in vivo, inducendu l'inibizione di a crescita di tumore o ritardu di crescita in mudelli di xenograft in topi.
Target: Plk1
