AZD9496

Nome chimicu:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetraidro-1H- l'acidu pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrilicu

Codice SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Codice InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18 (26) 11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu termine (mesi)

Descrizzione:

AZD 9496 hè un potenti è selettivu di u receptore di l'estrogenu (SERD) cù un valore IC50 di 0,138 nM per u receptore di l'estrogenu α (ERα). Hè selettivu per ERα cumparatu cù altri receptori di l'hormone nucleare cù valori IC50 di 0,0008, 0,54, 9,2 è 30 μM per ERα, receptore di progesterone (PR), receptore di glucocorticoid (GR) è recettore di androgen (AR), rispettivamente. AZD 9496 diminuisce l'attività ERα (IC50 = 0,282 nM), misurata via quantificazione di l'attività PR downstream, è riduce a proliferazione di cellule di cancro di mama MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Inibisce ancu a crescita di xenograft MCF-7 in i topi in una manera dipendente da a dose. L'AZD 9496 hè biodisponibile per via orale è e formulazioni chì u cuntenenu sò in investigazione in prucessi clinichi per u trattamentu di u cancer di mama ER pusitivu.

Target: SERD