Bardoxolone

Nome chimicu:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-ciano-2,2,6a,6b,9,9,12a-eptametil-10,14-diosso-1,2,3,4, acidu 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecaidropicene-4a-carbossilico

Codice SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]]2([C@]]13[H)) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Codice InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Key:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Keyword:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu (mesi).

Descrizzione:

Sezioni renali da scimmie trattate con metile di Bardoxolone mostra una diminuzione di l'espressione di a proteina megalina malgradu l'espressione mRNA simile in i gruppi. A diminuzione visualizata di l'espressione di a proteina megalina hè cunfirmata da l'analisi di densitometria, chì dimustrava chì l'amministrazione di metil di Bardoxolone hà diminuitu significativamente l'espressione di a proteina megalina in u rino di scimmia. L'amministrazione di Bardoxolone methyl ùn affetta micca l'espressione di a proteina di cubilin in u rino o l'espressione mRNA di cubilin in u rino. A liberazione di creatinina in i scimmie amministrati Bardoxolone metil differisce significativamente da quella di basa è in l'animali trattati cù veiculi in u ghjornu 28. Dopu à 28 ghjorni di l'amministrazione di Bardoxolone methyl, u rapportu albumin-to-creatinine (UACR), determinatu da l'urina di 24 ore. cullezzione, sò significativamente aumentate paragunatu à quelli in animali chì riceve u veiculu. Da nutà, UACRs diminuite 53.3% in animali trattati cù veiculi è aumentatu 27.9% in scimmie trattate cù metil Bardoxolone [3]. I topi C57BL / 6J maschi sò amministrati BARD orali durante l'alimentazione HFD (HFD/BARD), alimentati solu una dieta ricca di grassi (HFD), o alimentati cù una dieta povera di grassi (LFD) per 21 settimane. In cunfrontu cù i topi LFD, i topi HFD anu un marcatu aumentu di u numeru di strutture simili à a corona F4/80 (+ 95%; p<0.001), chì hè efficacemente impeditu da BARD (-50%; p<0,01). In listessu modu, u numeru di macrophages interstiziali F4/80 hè significativamente più altu in i topi HFD da 98% (p<0,001) paragunatu cù i topi LFD è da 32% (p<0.01) cumparatu cù i topi HFD / BARD [4].

Target: Nrf-2