Revefenacin

Nome chimicu:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbamato

Codice SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Codice InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu (mesi).

Descrizzione:

In Vitro: I Kis di revefenacin sò 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, è 6.7 nM à i receptori umani M1, M2, M3, M4 è M5, rispettivamente. In un esame funzionale, a revefenacina hè dimustrata per esse un antagonista funziunale cù custanti di inibizione simili à u Ki vincitore. A revefenacin inibisce ancu a cuntrazione indotta da l'agonisti di a preparazione di l'anellu tracheale isolatu di guinea cun una affinità di 0,1 nM, simile à a misurazione di M3 Biding Ki [1]. In Vivo: In i cani anestetizzati, a revefenacina, inseme cù tiotropiu è glicopirronium, pruduce una inibizione sustinuta di a broncocostrizzione indotta da acetilcolina per un massimu di 24 ore. In i rati anestetizzati, a revefenacina inalata mostra una broncoprotezione di 24 ore dipendente da a dose contr'à a broncocostrizzione indotta da metacolina. A putenza stimata di 24 ore hè di 45,0 µg/mL è e putenzi broncoprotettivi sò manteni dopu à 7 ghjorni di dose una volta à ghjornu [2].

Target: mAChR