CAT # | Име на продукта | Описание |
CPD100608 | ASK1-инхибитор-10 | ASK1 инхибитор 10 е перорален бионаличен инхибитор на апоптоза сигнал-регулираща киназа 1 (ASK1). Той е селективен за ASK1 над ASK2, както и за MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Той инхибира индуцираното от стрептозотоцин повишаване на фосфорилирането на JNK и p38 в INS-1 панкреатичните β клетки по начин, зависим от концентрацията. |
CPD100607 | K811 | K811 е ASK1-специфичен инхибитор, който удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза. K811 ефективно предотвратява клетъчната пролиферация в клетъчни линии с висока ASK1 експресия и в HER2-свръхекспресиращи GC клетки. Лечението с K811 намалява размера на ксенотрансплантираните тумори чрез понижаване на пролиферационните маркери. |
CPD100606 | K812 | K812 е ASK1-специфичен инхибитор, за който е открито, че удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A е мощен и селективен инхибитор на ASK1 (IC50 = 93 nM). Той блокира LPS-индуцираното ASK1 и p38 фосфорилиране в култивирани миши астроцити и потиска невровъзпалението в миши EAE модел. MSC 2032964A е орално бионаличен и прониква в мозъка. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, известен също като GS-4997, е перорален бионаличен инхибитор на киназа 1, регулираща сигнала на апоптозата (ASK1), с потенциални противовъзпалителни, антинеопластични и антифиброзни действия. GS-4997 е насочен и се свързва с каталитичния киназен домен на ASK1 по ATP-конкурентен начин, като по този начин предотвратява неговото фосфорилиране и активиране. GS-4997 предотвратява производството на възпалителни цитокини, регулира надолу експресията на гени, участващи във фиброзата, потиска прекомерната апоптоза и инхибира клетъчната пролиферация. |