ПИТАЙТЕ1

CAT # Име на продукта Описание
CPD100608 ASK1-инхибитор-10 ASK1 инхибитор 10 е перорален бионаличен инхибитор на апоптоза сигнал-регулираща киназа 1 (ASK1). Той е селективен за ASK1 над ASK2, както и за MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Той инхибира индуцираното от стрептозотоцин повишаване на фосфорилирането на JNK и p38 в INS-1 панкреатичните β клетки по начин, зависим от концентрацията.
CPD100607 K811 K811 е ASK1-специфичен инхибитор, който удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза. K811 ефективно предотвратява клетъчната пролиферация в клетъчни линии с висока ASK1 експресия и в HER2-свръхекспресиращи GC клетки. Лечението с K811 намалява размера на ксенотрансплантираните тумори чрез понижаване на пролиферационните маркери.
CPD100606 K812 K812 е ASK1-специфичен инхибитор, за който е открито, че удължава преживяемостта при миши модел на амиотрофична латерална склероза.
CPD100605 MSC-2032964A MSC 2032964A е мощен и селективен инхибитор на ASK1 (IC50 = 93 nM). Той блокира LPS-индуцираното ASK1 и p38 фосфорилиране в култивирани миши астроцити и потиска невровъзпалението в миши EAE модел. MSC 2032964A е орално бионаличен и прониква в мозъка.
CPD100604 Selonsertib Selonsertib, известен също като GS-4997, е перорален бионаличен инхибитор на киназа 1, регулираща сигнала на апоптозата (ASK1), с потенциални противовъзпалителни, антинеопластични и антифиброзни действия. GS-4997 е насочен и се свързва с каталитичния киназен домен на ASK1 по ATP-конкурентен начин, като по този начин предотвратява неговото фосфорилиране и активиране. GS-4997 предотвратява производството на възпалителни цитокини, регулира надолу експресията на гени, участващи във фиброзата, потиска прекомерната апоптоза и инхибира клетъчната пролиферация.

Свържете се с нас

Запитване

Последни новини

  • Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания през 2018 г

    Топ 7 на тенденциите във фармацевтичните изследвания I...

    Подложени на непрекъснато нарастващ натиск да се конкурират в предизвикателна икономическа и технологична среда, фармацевтичните и биотехнологичните компании трябва непрекъснато да правят иновации в своите програми за научноизследователска и развойна дейност, за да останат напред...

  • ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор за KRAS-мутантни ракови заболявания

    ARS-1620: Обещаващ нов инхибитор на K...

    Според проучване, публикувано в Cell, изследователите са разработили специфичен инхибитор за KRASG12C, наречен ARS-1602, който предизвиква регресия на тумора при мишки. „Това проучване предоставя in vivo доказателства, че мутантният KRAS може да бъде...

  • AstraZeneca получава регулаторен тласък за онкологичните лекарства

    AstraZeneca получава регулаторен тласък за...

    AstraZeneca получи двоен тласък за онкологичното си портфолио във вторник, след като американските и европейските регулатори приеха регулаторни документи за нейните лекарства, първата стъпка към получаване на одобрение за тези лекарства. ...

Онлайн чат WhatsApp!