CAT # | Име на продукта | Описание |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, известен също като H-PGDS инхибитор I, е инхибитор на простагландин D синтаза (хемопоетичен тип). MDK36122 няма кодово име и има CAS#1033836-12-2. Последните 5 цифри бяха използвани за име за лесна комуникация. MDK36122 селективно блокира HPGDS (IC50s = 0,7 и 32 nM съответно в ензимни и клетъчни анализи) с малка активност срещу свързаните човешки ензими L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 и 5-LOX. |
CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, известен също като ORF-20485; RWJ-20485; е 5-липоксигеназен инхибитор потенциално за лечение на астма, остеоартрит (ОА). Тепоксалинът има in vivo инхибиторна активност срещу COX-1, COX-2 и 5-LOX при кучета при текущата одобрена препоръчителна доза. Тепоксалинът инхибира възпалението и микроваскуларната дисфункция, предизвикана от абдоминално облъчване при плъхове. Тепоксалин повишава активността на антиоксиданта, пиролидин дитиокарбамат, при отслабване на индуцирана от тумор некротизиращ фактор алфа апоптоза в WEHI 164 клетки. |
CPD100601 | Тенидап | Тенидап, известен също като CP-66248, е инхибитор на COX/5-LOX и кандидат за цитокин-модулиращо противовъзпалително лекарство, което беше в процес на разработване от Pfizer като обещаващо потенциално лечение на ревматоиден артрит, но Pfizer спря разработката, след като одобрението за пускане на пазара беше отхвърлено от FDA през 1996 г. поради токсичност за черния дроб и бъбреците, която се приписва на метаболитите на лекарството с тиофенова част, които причиняват окислително увреждане. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 е нов, мощен и селективен нередокс 5-липоксигеназен инхибитор, ефективен при възпаление и болка. PF-4191834 проявява добра ефективност при ензимни и клетъчни анализи, както и при плъх модел на остро възпаление. Резултатите от ензимен анализ показват, че PF-4191834 е мощен 5-LOX инхибитор, с IC(50) = 229 +/- 20 nM. Освен това, той демонстрира приблизително 300-кратна селективност за 5-LOX спрямо 12-LOX и 15-LOX и не показва активност спрямо ензимите циклооксигеназа. В допълнение, PF-4191834 инхибира 5-LOX в човешки кръвни клетки, с IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | МК-886 | MK-886, известен също като L 663536, е антагонист на левкотриен. Той може да извърши това чрез блокиране на 5-липоксигеназния активиращ протеин (FLAP), като по този начин инхибира 5-липоксигеназата (5-LOX) и може да помогне при лечението на атеросклероза. MK-886 инхибира активността на циклооксигеназа-1 и потиска агрегацията на тромбоцитите. MK-886 предизвиква промени в клетъчния цикъл и увеличава апоптозата след фотодинамична терапия с хиперицин. MK-886 усилва диференциацията и апоптозата, индуцирана от фактор на туморна некроза алфа. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 е мощен инхибитор на 5-LO реакцията както in vitro, така и в редица in vivo модели. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, известен още като LPD-977 и MLN-977, е мощен инхибитор на 5-липоксигеназа, който се намесва в производството на левкотриени и в момента се разработва за лечение на хронична астма. CMI-977 инхибира пътя на клетъчното възпаление на 5-липоксигеназата (5-LO), за да блокира генерирането на левкотриени, които играят ключова роля в отключването на бронхиална астма. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 е орално активен инхибитор на 5-липоксигеназа (5-LO). CJ-13610 инхибира биосинтезата на левкотриен B4 и регулира експресията на IL-6 mRNA в макрофагите. Той е ефикасен при предклинични модели на болка. |
CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 е инхибитор на 5-LO активиращ протеин (FLAP). |