IACS-010759

Химично име:

5-(5-метил-1-(3-(4-(метилсулфонил)пиперидин-1-ил)бензил)-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-3-(4-(трифлуорометокси) фенил)-1,2,4-оксадиазол

Код SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

Код на InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31 -34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14,21H ,10-13,15H2,1-2H3

Ключ InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Ключова дума:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

IACS-010759 или IACS-10759 е мощен и селективен инхибитор на окислителното фосфорилиране (IC50< 10 nM) с потенциална антинеопластична активност. IACS-010759 се свързва и инхибира комплекс I на електрон-транспортната верига (NADH убихинон оксидоредуктаза), като по този начин селективно лишава туморните клетки от хранителни вещества и енергия и инхибира производството на нуклеотиди и аминокиселини, което индуцира автофагия, причинява смърт на туморни клетки и инхибира клетъчните пролиферация. Митохондриален комплекс I, който е хиперактивиран в раковите клетки, за да отговори на повишените им нужди от енергия, играе ключова роля в насърчаването на пролиферацията на ракови клетки.

Цел: OXPHOS