Е-7046

Химично име:

(S)-4-(1-(3-(дифлуорометил)-1-метил-5-(3-(трифлуорометил)фенокси)-1Н-пиразол-4-карбоксамидо)етил)бензоена киселина

Код SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Код на InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Ключ InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Ключова дума:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

В туморния модел CT-26, комбинацията E7046/RT предизвиква антитуморен отговор на паметта на 9 животни. В модела 4T1, комбинацията от E7046 и RT също води до значително по-добра активност на инхибиране на туморния растеж в сравнение с всяко лечение самостоятелно. Комбинацията значително подобрява преживяемостта чрез инхибиране на последващите спонтанни белодробни метастази на 4T1 тумори[1]. E7046 (150 mg/kg) инхибира растежа на множество сингенни туморни модели. Блокирането на EP4 сигнализиране насърчава антитуморната DC диференциация и забавя растежа на тумора при мишки. Лечението с E7046 намалява растежа или дори отхвърля установените тумори in vivo по начин, зависим както от миелоидните, така и от CD8C Т клетките. Освен това, съвместното приложение на E7046 и E7777, слят протеин на IL-2-дифтериен токсин, който преференциално убива Tregs, синергично разрушава миелоидните и Treg имуносупресивни мрежи, което води до ефективни и трайни антитуморни имунни отговори в миши туморни модели [2] .

Цел: EP4