Tropifeksor

Kimyəvi adı:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-siklopropil-3-(2-(triflorometoksi)fenil)izoksazol-4-il)metoksi)-8-azabisiklo[3.2.1]oktan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]tiazol-6-karboksilik turşu

SMILE kodu:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi Kodu:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Açarı:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Açar söz:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur

Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.

Təsvir:

Tropifexor (mürəkkəb 1) 0,2 nM EC50 ilə FXR-nin yeni və yüksək güclü agonistidir. Həm BSEP, həm də SHP genlərinin möhkəm induksiyası Tropifexor tərəfindən konsentrasiyadan asılı olaraq ilkin hüceyrələrdə müşahidə edilir. Vasitə üzərində BSEP induksiyası (DMSO) nəzarəti 1 nM kimi aşağı konsentrasiyalarda müşahidə edilir, SHP-nin güclü induksiyası (avtomobildən 15 dəfə yuxarı) 10 nM-də və SHP-nin cüzi induksiyası 1 nM (3 qat) [1] ].

Hədəf: FXR