| CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 və PF 03491390 kimi tanınan Emricasan, qaraciyər xəstəliklərinin müalicəsi üçün klinik sınaqlarda birinci dərəcəli kaspaz inhibitorudur. Emricasan (IDN-6556) alkoqolsuz steatohepatitin siçan modelində qaraciyər zədəsini və fibrozu azaldır. IDN6556, donuz adacığının avtotransplant modelində marjinal kütləvi adacıqların aşındırılmasını asanlaşdırır. Ağızdan alınan IDN-6556 xroniki hepatit C olan xəstələrdə aminotransferaza aktivliyini azalda bilər. Ağızdan tətbiq edilən PF-03491390, siçan modelində alfa-fas-induksiya etdiyi qaraciyər zədəsinə qarşı hepatoprotektiv təsir göstərən, aşağı sistemli məruz qalma ilə qaraciyərdə uzun müddət saxlanılır. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Quinolin-Val-Asp-Difluorofenoksimetilketon kimi də tanınan QVD-OPH, güclü antiapoptotik xüsusiyyətlərə malik geniş spektrli kaspaz inhibitorudur. Q-VD-OPh P7 siçovulunda neonatal insultun qarşısını alır: cinsin rolu. Q-VD-OPh anti-leykemiya təsirinə malikdir və AML hüceyrələrində HPK1 siqnalını artırmaq üçün vitamin D analoqları ilə qarşılıqlı əlaqədə ola bilər. Q-VD-OPh travmanın səbəb olduğu apoptozu azaldır və onurğa beyni zədələnməsindən sonra siçovullarda arxa ətraf funksiyasının bərpasını yaxşılaşdırır. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk kaspaza-3-ün hüceyrə keçirici, geri dönməz inhibitorudur. Kaspaz-3, apoptozda mərkəzi rol oynayan sisteinil aspartat spesifik proteazdır. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK kimi də tanınan MDK4982, kaspaza-8 və qranzim B-nin güclü, hüceyrə keçirici, geri dönməz inhibitorudur, Kaspaz-8 İnhibitoru II Kaspaz-8-in bioloji aktivliyinə nəzarət edir. MDK4982 HeLa hüceyrələrində qrip virusunun yaratdığı apoptozu effektiv şəkildə inhibə edir. MDK4982 həmçinin B qranzimini inhibə edir. MDK4982-də CAS#210344-98-2 var. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK hüceyrə keçirici, geri dönməz pan-kaspaz inhibitorudur. Z-VAD-FMK in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM) şiş hüceyrələrində kaspaza emalını və apoptoz induksiyasını maneə törədir. |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 kimi tanınan Belnacasan, iki sitokinin, IL-1b və IL-18-in əmələ gəlməsinə nəzarət edən bir ferment olan Kaspazı inhibə etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. VX-765-in preklinik modellərdə kəskin qıcolmalara mane olduğu göstərilmişdir. Bundan əlavə, VX-765 xroniki epilepsiyanın preklinik modellərində aktivlik göstərmişdir. VX-765 digər xəstəliklərlə bağlı faza-I və faza-IIa klinik sınaqlarında, o cümlədən sedef xəstələrində 28 günlük faza-IIa klinik sınaqlarında 100-dən çox xəstəyə tətbiq edilmişdir. O, müalicəyə davamlı epilepsiya ilə təqribən 75 xəstəni əhatə edən VX-765-in IIa mərhələsinin klinik sınaqlarının müalicə mərhələsini tamamladı. İkiqat kor, randomizə edilmiş, plasebo ilə idarə olunan klinik sınaq VX-765-in təhlükəsizliyini, dözümlülüyünü və klinik fəaliyyətini qiymətləndirmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc antiviral, güclü, rəqabətə davamlı olmayan CKR-5 reseptor antaqonistidir və HİV viral zülalı gp120 ilə bağlanmasını maneə törədir. Maravirok MIP-1β ilə stimullaşdırılan γ-S-GTP-nin HEK-293 hüceyrə membranlarına bağlanmasını inhibə edir, bu onun CKR-5/G protein kompleksində ÜDM-GTP mübadiləsinin kemokindən asılı stimullaşdırılmasını maneə törətmək qabiliyyətini göstərir. Maraviroc həmçinin kimyəvi hüceyrədaxili kalsiumun yenidən paylanmasının aşağı axınında olan kimyəvi maddələrin təsirini maneə törədir. |
| CPD100609 | Resatorvid | TAK-242 kimi tanınan Resatorvid, IC50 dəyərləri 1-11 nM olan makrofaqlarda LPS-induksiya etdiyi NO, TNF-α, IL-6 və IL-1β istehsalını bloklayan TLR4 siqnalının hüceyrə keçirici inhibitorudur. Resatorvid TLR4-ə selektiv şəkildə bağlanır və TLR4 və onun adapter molekulları arasında qarşılıqlı təsirlərə mane olur. Resatorvid eksperimental travmatik beyin zədələrində neyroproteksiyanı təmin edir: insan beyin zədəsinin müalicəsində təsiri |
| CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 inhibitor 10 apoptoz siqnalını tənzimləyən kinaz 1-in (ASK1) şifahi olaraq bioavailable inhibitorudur. O, ASK2 üzərində ASK1, eləcə də MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ və B-RAF üçün seçicidir. O, konsentrasiyadan asılı olaraq INS-1 pankreas β hüceyrələrində JNK və p38 fosforlaşmasında streptozotosinin səbəb olduğu artımları maneə törədir. |
| CPD100607 | K811 | K811, amiotrofik yanal sklerozun siçan modelində sağ qalma müddətini uzadan ASK1 spesifik inhibitorudur. K811 yüksək ASK1 ifadəsi olan hüceyrə xətlərində və HER2 həddindən artıq ifadə edən GC hüceyrələrində hüceyrə proliferasiyasının qarşısını effektiv şəkildə aldı. K811 ilə müalicə proliferasiya markerlərini aşağı tənzimləməklə ksenograft şişlərinin ölçülərini azaldır. |
| CPD100606 | K812 | K812, amiotrofik yanal sklerozun siçan modelində sağ qalma müddətini uzatmaq üçün kəşf edilmiş ASK1-ə xas inhibitordur. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A güclü və selektiv ASK1 inhibitorudur (IC50 = 93 nM). O, becərilmiş siçan astrositlərində LPS-induksiya etdiyi ASK1 və p38 fosforlaşmasını bloklayır və siçan EAE modelində neyroiltihabın qarşısını alır. MSC 2032964A şifahi olaraq biomənimsənilir və beyinə nüfuz edir. |
| CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 kimi də tanınan Selonsertib, potensial antiinflamatuar, antineoplastik və anti-fibrotik fəaliyyətlərə malik apoptoz siqnalını tənzimləyən kinaz 1-in (ASK1) şifahi olaraq bioavailable inhibitorudur. GS-4997 ATP-rəqabətli şəkildə ASK1-in katalitik kinaz sahəsini hədəfləyir və ona bağlanır, bununla da onun fosforlaşmasının və aktivləşməsinin qarşısını alır. GS-4997 iltihablı sitokinlərin istehsalının qarşısını alır, fibrozda iştirak edən genlərin ifadəsini aşağı tənzimləyir, həddindən artıq apoptozu boğur və hüceyrə proliferasiyasını maneə törədir. |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS Inhibitor I kimi də tanınan MDK36122, Prostaqlandin D Sintazasının (hematopoetik tipli) İnhibitorudur. MDK36122-nin kod adı yoxdur və CAS#1033836-12-2 var. Rahat ünsiyyət üçün ad üçün son 5 rəqəm istifadə edilmişdir. MDK36122, L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 və 5-LOX ilə əlaqəli insan fermentlərinə qarşı az aktivliklə HPGDS-ni (ferment və hüceyrə analizlərində müvafiq olaraq IC50s = 0,7 və 32 nM) selektiv şəkildə bloklayır. |
| CPD100602 | Tepoxalin | ORF-20485 kimi tanınan Tepoxalin; RWJ-20485; astma, osteoartrit (OA) müalicəsi üçün potensial olaraq 5-lipoksigenaz inhibitorudur. Tepoxalin, cari təsdiq edilmiş tövsiyə olunan dozada itlərdə COX-1, COX-2 və 5-LOX-a qarşı in vivo inhibitor fəaliyyətə malikdir. Tepoxalin siçovullarda abdominal şüalanma nəticəsində yaranan iltihabı və mikrovaskulyar disfunksiyanı maneə törədir. Tepoxalin WEHI 164 hüceyrələrində şiş nekrozu faktorunun alfa-induksiya etdiyi apoptozu zəiflətməkdə antioksidant olan pirrolidin ditiokarbamatın aktivliyini artırır. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 kimi də tanınan Tenidap, Pfizer tərəfindən revmatoid artrit üçün perspektivli potensial müalicə kimi inkişaf etdirilməkdə olan COX/5-LOX inhibitoru və sitokin modulyasiya edən antiinflamatuar dərman namizədidir, lakin Pfizer marketinqin təsdiqi rədd edildikdən sonra inkişafı dayandırdı. 1996-cı ildə FDA tərəfindən qaraciyər və böyrək toksikiliyi səbəbiylə oksidləşdirici zədələnməyə səbəb olan tiofen hissəsi olan dərmanın metabolitlərinə aid edilmişdir. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 iltihab və ağrıda təsirli yeni, güclü və selektiv qeyri-redoks 5-lipoksigenaz inhibitorudur. PF-4191834 ferment və hüceyrə əsaslı analizlərdə, eləcə də kəskin iltihabın siçovul modelində yaxşı potensial nümayiş etdirir. Ferment analizinin nəticələri göstərir ki, PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 nM olan güclü 5-LOX inhibitorudur. Bundan əlavə, 12-LOX və 15-LOX üzərində 5-LOX üçün təxminən 300 qat seçicilik nümayiş etdirdi və siklooksigenaza fermentlərinə qarşı heç bir fəaliyyət göstərmədi. Bundan əlavə, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 nM ilə insan qan hüceyrələrində 5-LOX-u inhibə edir. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 kimi tanınan MK-886, lökotrien antaqonistidir. O, bunu 5-lipoksigenazı aktivləşdirən proteini (FLAP) bloklamaqla, beləliklə, 5-lipoksigenazanı (5-LOX) inhibə etməklə həyata keçirə bilər və aterosklerozun müalicəsində kömək edə bilər. MK-886 siklooksigenaza-1 fəaliyyətini maneə törədir və trombositlərin yığılmasını maneə törədir. MK-886 hiperisinlə fotodinamik terapiyadan sonra hüceyrə siklində dəyişikliklərə səbəb olur və apoptozu artırır. MK-886 şiş nekrozu faktoru-alfa səbəb olduğu diferensiallaşma və apoptozu gücləndirir. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 həm in vitro, həm də bir sıra in vivo modellərdə 5-LO reaksiyasının güclü inhibitorudur. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 və MLN-977 kimi də tanınan CMI-977, leykotrienlərin istehsalına müdaxilə edən güclü 5-lipoksigenaz inhibitorudur və hazırda xroniki astmanın müalicəsi üçün hazırlanır. CMI-977, bronxial astmanın tətiklənməsində əsas rol oynayan lökotrienlərin əmələ gəlməsini maneə törətmək üçün 5-lipoksigenaz (5-LO) hüceyrə iltihabı yolunu maneə törədir. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenazanın (5-LO) şifahi olaraq aktiv inhibitorudur. CJ-13610 lökotrien B4-ün biosintezini maneə törədir və makrofaqlarda IL-6 mRNT ifadəsini tənzimləyir. Preklinik ağrı modellərində effektivdir. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO aktivləşdirən protein (FLAP) inhibitorudur. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R-nin agonistidir. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 mərkəzi sinir sisteminə nüfuz edən qlükaqona bənzər peptid 1 reseptoru (GLP-1R) müsbət allosterik modulyatordur (PAM) |
