| CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, həmçinin P1446A-05 kimi tanınan, potensial antineoplastik aktivliyə malik siklin-asılı kinaz 4 (CDK4) üçün spesifik bir protein kinaz inhibitorudur. CDK4 inhibitoru P1446A-05 xüsusi olaraq CDK4 vasitəçiliyi ilə G1-S faza keçidini maneə törədir, hüceyrə dövranını dayandırır və xərçəng hüceyrələrinin böyüməsini maneə törədir. Serin/treonin kinaz CDK4 D-tipli G1 siklinləri ilə kompleksdə tapılır və mitogen stimullaşdırma ilə aktivləşən ilk kinazdır, hüceyrələri sakit mərhələdən G1/S böyümə dövriyyəsi mərhələsinə buraxır; CDK-siklin komplekslərinin erkən G1-də retinoblastoma (Rb) transkripsiya faktorunu fosforilləşdirdiyi, histon deasetilazanı (HDAC) yerindən çıxardığı və transkripsiya repressiyasını blokladığı göstərilmişdir. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib sintetik N-metilpiperidinilxlorofenil flavon birləşməsidir. Siklindən asılı kinazın inhibitoru kimi alvocidib siklindən asılı kinazların (CDK) fosforilləşməsinin qarşısını almaqla və siklin D1 və D3 ekspressiyasını aşağı tənzimləməklə hüceyrə dövrünün dayanmasına səbəb olur, nəticədə G1 hüceyrə siklinin dayanması və apoptoza səbəb olur. Bu agent eyni zamanda adenozin trifosfat fəaliyyətinin rəqabətli inhibitorudur. Bu agentdən istifadə edərək aktiv klinik sınaqları və ya qapalı klinik sınaqları yoxlayın. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 IC(50) 21 nmol/L olan CDK7 üçün yüksək selektiv CDK inhibitorudur. Digər CDK-ların, eləcə də başqa 69 kinazın sınaqları göstərdi ki, BS-181 yalnız 1 mikromol/L-dən aşağı konsentrasiyalarda CDK2-ni inhibə edir, CDK2 isə CDK7-dən 35 dəfə az güclü (IC(50) 880 nmol/L) inhibə edir. MCF-7 hüceyrələrində BS-181 CDK7 substratlarının fosforlaşmasını maneə törətmiş, xərçəng hüceyrə xətlərinin böyüməsini maneə törətmək üçün hüceyrə dövrünün dayanmasını və apoptozu təşviq etmiş və in vivo antitümör təsirini göstərmişdir. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, həmçinin P276-00 kimi tanınır, potensial antineoplastik aktivliyə malik flavon və siklindən asılı kinaz (CDK) inhibitorudur. P276-00, hüceyrə dövrünün və hüceyrə proliferasiyasının tənzimlənməsində əsas rol oynayan Cdk4/siklin D1, Cdk1/siklin B və Cdk9/siklin T1, serin/treonin kinazları seçici şəkildə bağlayır və inhibə edir. Bu kinazların inhibəsi G1/S keçidi zamanı hüceyrə dövrünün dayanmasına gətirib çıxarır, bununla da apoptozun induksiyasına və şiş hüceyrələrinin yayılmasının qarşısını alır. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 yüksək selektiv CDK9 inhibitorudur (IC50 = 5 nM). (MC180295 in vitro geniş anti-xərçəng fəaliyyətinə malikdir və in vivo xərçəng modellərində təsirlidir. Bundan əlavə, CDK9 inhibisyonu immun nəzarət nöqtəsi inhibitoru α-PD-1-ə in vivo həssaslıq verir və onu xərçəngin epigenetik müalicəsi üçün əla hədəfə çevirir. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 güclü və selektiv CDK9 inhibitorudur. LDC000067 in vitro transkripsiyanı ATP-rəqabətli və dozadan asılı şəkildə inhibə etdi. LDC000067 ilə müalicə olunan hüceyrələrin gen ifadəsi profili qısamüddətli mRNA-ların, o cümlədən proliferasiya və apoptozun mühüm tənzimləyicilərinin seçici şəkildə azaldığını nümayiş etdirdi. De novo RNT sintezinin təhlili CDK9-un geniş miqyaslı müsbət rolunu təklif etdi. Molekulyar və hüceyrə səviyyəsində, LDC000067, CDK9 inhibisyonuna xas olan təsirləri, məsələn, RNT polimeraza II-nin genlər üzərində gücləndirilmiş pauzası və ən əsası, xərçəng hüceyrələrində apoptozun induksiyası kimi təsirləri təkrarladı. LDC000067 P-TEFb-dən asılı in vitro transkripsiyanı inhibə edir. BI 894999 ilə birlikdə in vitro və in vivo apoptozu induksiya edir. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 və STAT5 transaktivasiya domenlərinin yüksək səviyyəli serin fosforilasiyası ilə AML hüceyrələrində aktiv olan güclü və selektiv CDK8 inhibitorudur. EL120-34A in vitro xərçəng hüceyrələrində STAT1 S727 və STAT5 S726-nın fosforlaşmasını maneə törədir. Ardıcıl olaraq, in vivo dominant təsir mexanizmi kimi STAT- və NUP98-HOXA9-dan asılı transkripsiyanın tənzimlənməsi müşahidə edilmişdir. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2,6 nM ilə Güclü, Seçici və Şifahi olaraq bioavailable CDK8 inhibitorudur; İnsan PK proqnozu: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 saat; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 potensial antineoplastik və kemoprotektiv fəaliyyətə malik CDK2/CDK9 kinazlarının ikinci nəsil, oral yolla əldə edilə bilən ATP-rəqabətli inhibitorudur. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 kovalent CDK12 və CDK13 kovalent inhibitorudur. Siklindən asılı kinazlar 12 və 13 (CDK12 və CDK13) gen transkripsiyasının tənzimlənməsində mühüm rol oynayır. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ1-in analoqu olan THZ2, üçlü mənfi döş xərçəngini (TNBC) müalicə etmək potensialına malikdir, in vivo olaraq THZ1-in qeyri-sabitliyini aradan qaldıran güclü və seçici CDK7 inhibitorudur. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC hüceyrələri = 10 nM |
