CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157, əsasən qaraciyər və yağ toxumasında yerləşən həm asetil-KoA karboksilaza izoform ACC1, həm də skelet və ürək əzələsində dominant olan izoform ACC2-nin, müvafiq olaraq, 27 nM və 33 nM IC50 dəyərləri ilə güclü və seçici inhibitorudur. ACC inhibitorları de novo lipogenezi maneə törədir və tip 2 diabet, qaraciyər yağlanması və xərçəngin müalicəsi üçün potensial olan uzun zəncirli yağ turşularının β-oksidləşməsini artırır. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 in vitro və in vivo yağ turşularının sintezini boğmaq üçün ACC alt bölməsinin dimerləşməsinin qarşısını alan ACC1 və ACC2 fermentlərinin allosterik inhibitorudur. Ksenoqraftın və NSCLC-nin genetik olaraq hazırlanmış siçan modellərinin xroniki ND-646 müalicəsi şiş böyüməsini maneə törətdi. ND-646 tək bir agent kimi və ya standart müalicə dərmanı olan karboplatin ilə birlikdə tətbiq edildikdə, Kras;Trp53-/- (həmçinin KRAS p53 kimi tanınır) və Kras;Stk11-/- (həmçinin KRAS p53 kimi tanınır) ağciyər şişinin böyüməsini əhəmiyyətli dərəcədə boğdu. KRAS Lkb1 kimi də tanınır) NSCLC-nin siçan modelləri. ND-646, insan NSCLC-nin müalicəsində istifadə edilən kemoterapevtik rejimlərin ümumi komponenti olan karboplatinlə birləşdirildikdə effektivliyi artırdı. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 məməli ACC-lərin güclü inhibitorudur və test heyvanlarında bədən çəkisini azalda və insulinə həssaslığı yaxşılaşdıra bilər. Bu yaxınlarda CP-640186-nın IC50 dəyərləri təxminən 55 nM olan məməli ACC-lərin izoformalarının güclü inhibitoru olduğu göstərilmişdir. Bu, hazırda məməlilərin ACC-lərinin bildirilmiş yeganə güclü inhibitorudur. Hüceyrə mədəniyyətlərində, eləcə də heyvan modellərində CP-640186 toxuma malonil-CoA səviyyələrini azalda, yağ turşusu biosintezini maneə törədə və yağ turşularının oksidləşməsini stimullaşdıra bilər. Ən əsası, CP-640186 bədən yağının kütləsini və bədən çəkisini azalda və insulinə həssaslığı yaxşılaşdıra bilər, ACC-ləri antiobezite və antidiyabet dərmanları üçün hədəf kimi təsdiqləyir. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 asetil-KoA karboksilaza (ACC) inhibitorudur; insan ACC1 və ACC2-ni müvafiq olaraq 2.1 və 6.1 nM IC50 dəyərləri ilə inhibə edir. |