ACC

CAT # Məhsulun adı Təsvir
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157, əsasən qaraciyər və yağ toxumasında yerləşən həm asetil-KoA karboksilaza izoform ACC1, həm də skelet və ürək əzələsində dominant olan izoform ACC2-nin, müvafiq olaraq, 27 nM və 33 nM IC50 dəyərləri ilə güclü və seçici inhibitorudur. ACC inhibitorları de novo lipogenezi maneə törədir və tip 2 diabet, qaraciyər yağlanması və xərçəngin müalicəsi üçün potensial olan uzun zəncirli yağ turşularının β-oksidləşməsini artırır.
CPD100572 ND-646 ND-646 in vitro və in vivo yağ turşularının sintezini boğmaq üçün ACC alt bölməsinin dimerləşməsinin qarşısını alan ACC1 və ACC2 fermentlərinin allosterik inhibitorudur. Ksenoqraftın və NSCLC-nin genetik olaraq hazırlanmış siçan modellərinin xroniki ND-646 müalicəsi şiş böyüməsini maneə törətdi. ND-646 tək bir agent kimi və ya standart müalicə dərmanı olan karboplatin ilə birlikdə tətbiq edildikdə, Kras;Trp53-/- (həmçinin KRAS p53 kimi tanınır) və Kras;Stk11-/- (həmçinin KRAS p53 kimi tanınır) ağciyər şişinin böyüməsini əhəmiyyətli dərəcədə boğdu. KRAS Lkb1 kimi də tanınır) NSCLC-nin siçan modelləri. ND-646, insan NSCLC-nin müalicəsində istifadə edilən kemoterapevtik rejimlərin ümumi komponenti olan karboplatinlə birləşdirildikdə effektivliyi artırdı.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 məməli ACC-lərin güclü inhibitorudur və test heyvanlarında bədən çəkisini azalda və insulinə həssaslığı yaxşılaşdıra bilər. Bu yaxınlarda CP-640186-nın IC50 dəyərləri təxminən 55 nM olan məməli ACC-lərin izoformalarının güclü inhibitoru olduğu göstərilmişdir. Bu, hazırda məməlilərin ACC-lərinin bildirilmiş yeganə güclü inhibitorudur. Hüceyrə mədəniyyətlərində, eləcə də heyvan modellərində CP-640186 toxuma malonil-CoA səviyyələrini azalda, yağ turşusu biosintezini maneə törədə və yağ turşularının oksidləşməsini stimullaşdıra bilər. Ən əsası, CP-640186 bədən yağının kütləsini və bədən çəkisini azalda və insulinə həssaslığı yaxşılaşdıra bilər, ACC-ləri antiobezite və antidiyabet dərmanları üçün hədəf kimi təsdiqləyir.
CPD1592 ND-630 ND-630 asetil-KoA karboksilaza (ACC) inhibitorudur; insan ACC1 və ACC2-ni müvafiq olaraq 2.1 və 6.1 nM IC50 dəyərləri ilə inhibə edir.

Bizimlə əlaqə saxlayın

Sorğu

Son Xəbərlər

  • 2018-ci ildə Əczaçılıq Tədqiqatında Ən Yaxşı 7 Trend

    Əczaçılıq Tədqiqatında Ən Yaxşı 7 Trend I...

    Çətin iqtisadi və texnoloji mühitdə rəqabət aparmaq üçün getdikcə artan təzyiq altında olan əczaçılıq və biotexnoloji şirkətlər qabaqda qalmaq üçün öz Ar-Ge proqramlarında daim yeniliklər etməlidirlər...

  • ARS-1620: KRAS-mutant xərçəngləri üçün perspektivli yeni inhibitor

    ARS-1620: K üçün perspektivli yeni inhibitor...

    Cell-də nəşr olunan bir araşdırmaya görə, tədqiqatçılar siçanlarda şiş reqressiyasına səbəb olan ARS-1602 adlı KRASG12C üçün xüsusi bir inhibitor hazırladılar. “Bu tədqiqat mutant KRAS ola biləcəyinə in vivo sübut təqdim edir...

  • AstraZeneca onkoloji dərmanlar üçün tənzimləyici təkan alır

    AstraZeneca tənzimləyici təkan alır...

    ABŞ və Avropa tənzimləyiciləri onun dərmanları üçün tənzimləyici təqdimatları qəbul etdikdən sonra AstraZeneca çərşənbə axşamı onkoloji portfelində ikiqat artım əldə etdi ki, bu da bu dərmanlar üçün təsdiq qazanmaq yolunda ilk addım idi. ...

WhatsApp Onlayn Söhbət!