CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325, X. laevis Aurora B, insan Aurora A və Aurora C və insan MEK1 və MEK2 üçün müvafiq olaraq 3, 25, 15, 25 və 4 nM IC50 dəyərlərinə malik selektiv ikili MEK/Aurora kinaz inhibitorudur. O, həm müalicə olunmayan, həm də dərmana davamlı melanoma hüceyrə xətlərinin böyüməsini və sağ qalmasını maneə törədə bilər, MEK və Mcl-1 ifadəsini azaldaraq, pro-apoptotik protein Bim ifadəsini artırır. 70 mq/kq-da BI-847325 in vivo olaraq müalicə olunmayan və dərmana davamlı ksenoqrastlı melanomada apoptozu induksiya edir. |