| CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516, PPARδ (Ki=1.1 nM) üçün PPARα və PPARγ ilə müqayisədə > 1000 qat seçiciliklə yüksək yaxınlıq göstərən sintetik PPARδ-a xas agonistdir. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 kimi tanınan Elafibranor ikili PPARα/δ agonistidir. Elafibranoris hazırda şəkərli diabet, insulin müqaviməti, dislipidemiya və alkoqolsuz yağlı qaraciyər xəstəliyi (NAFLD) daxil olmaqla kardiometabolik xəstəliklərin müalicəsi üçün tədqiq edilir. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina, ənənəvi Çin qlükoza azaldıcı bitki malaytea scurfpea meyvəsinin yeni təbii pan-PPAR agonistidir. O, PPAR-α və PPAR-β/δ ilə müqayisədə PPAR-γ ilə daha güclü fəaliyyət göstərir (293T hüceyrələrində müvafiq olaraq EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l və 8,07 μmol/l). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, həmçinin CI991 kimi tanınan, güclü PPAR agonistidir. Troglitazon antidiyabetik və antiinflamatuar dərmandır və tiazolidinedionların dərman sinfinin üzvüdür. Yaponiyada 2-ci tip şəkərli diabet xəstələri üçün təyin edilmişdir Troglitazon, digər tiazolidinedionlar (pioglitazon və rosiglitazon) kimi, peroksizom proliferatoru ilə aktivləşdirilmiş reseptorları (PPAR) aktivləşdirərək işləyir. Troglitazon həm PPARα, həm də daha güclü şəkildə PPARγ üçün liqanddır |
| CPD100563 | Qlabridin | Biyan ekstraktı tərkibindəki aktiv fitokimyəvi maddələrdən biri olan qlabridin PPARγ-nın liqand bağlayan domenini, eləcə də tam uzunluqlu reseptoru bağlayır və aktivləşdirir. O, həmçinin yağ turşularının oksidləşməsini təşviq edən, öyrənmə və yaddaşı yaxşılaşdıran GABAA reseptor müsbət modulyatorudur. |
| CPD100561 | Psevdoginsenozid-F11 | Pseudoginsenoside F11, Amerika jenşenində tapılan, lakin Asiya jenşenində olmayan təbii məhsul, yeni qismən PPARγ agonistidir. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrate antilipidemik aktivliyə malik peroksizom proliferatoru ilə aktivləşdirilmiş reseptor alfa (PPARalpha) agonistidir. Bezafibrate, hiperlipidemiyanın müalicəsində istifadə olunan fibrat preparatıdır. Bezafibrate trigliserid səviyyələrini azaldır, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterol səviyyələrini artırır və ümumi və aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterol səviyyələrini azaldır. O, adətən Bezalip kimi satılır |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, həmçinin GW610742 və GW0742X kimi tanınan PPARδ/β agonistidir. GW0742 Kortikal Post-Mitotik Neyronların Erkən Neyron Yetişməsinə səbəb olur. GW0742 pəhriz səbəb olduğu piylənmədə hipertoniya, damarların iltihabi və oksidləşdirici vəziyyəti və endotel disfunksiyasının qarşısını alır. GW0742 sağ ürəyin hipertrofiyasına birbaşa qoruyucu təsir göstərir. GW0742 həm in vivo, həm də in vitro ürəkdə lipid mübadiləsini gücləndirə bilər. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazon hidroxlorid antiinflamatuar və antiarteriosklerotik təsirlər yaratmaq üçün təsvir edilən bir tiazolidinedion birləşməsidir. Pioqlitazon L-NAME ilə induksiya olunan koronar iltihabın və aterosklerozun qarşısını almaq və aspirinlə törədilən mədə mukozasının zədələnməsi nəticəsində yaranan artan TNF-α mRNT-ni yatırmaq üçün nümayiş etdirilir. Pioglitazon hidroxlorid PPAR γ-nin aktivatorudur |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon tiazolidinedion dərman sinfinə aid olan antidiyabetik dərmandır. Yağ hüceyrələrindəki PPAR reseptorlarına bağlanaraq və hüceyrələri insulinə daha həssas hala gətirərək insulin həssaslaşdırıcı kimi işləyir. Rosiglitazone tiazolidinedion dərmanlar qrupuna aiddir. Tiazolidinedionlar insulin həssaslaşdırıcıları kimi fəaliyyət göstərir. Onlar qlükoza, yağ turşusu və insulinin qan konsentrasiyasını azaldır. Onlar peroksisom proliferatorla aktivləşdirilmiş reseptorlara (PPAR) bağlanaraq işləyirlər. PPAR-lar nüvədə yerləşən və tiazolidinedionlar kimi ligandlar tərəfindən aktivləşdirilən transkripsiya faktorlarıdır. Tiazolidinedionlar hüceyrəyə daxil olur, nüvə reseptorlarına bağlanır və genlərin ifadəsini dəyişdirir. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 seçici PPARδ antaqonistidir. GSK0660, tək TNFα ilə müqayisədə TNFα ilə müalicə olunan hüceyrələrdə 273 transkripti diferensial şəkildə tənzimlədi. Yol analizi sitokin-sitokin reseptor siqnalının zənginləşməsini aşkar etdi. Xüsusilə, GSK0660, lökositlərin yığılmasında iştirak edən bir kemokin olan CCL8-in TNFα səbəb olduğu yuxarı tənzimlənməsini bloklayır. GSK0660, TNFα-nın CCL8, CCL17 və CXCL10 daxil olmaqla, leykositlərin cəlb edilməsində iştirak edən sitokinlərin ifadələrinə təsirini bloklayır və buna görə də TNFα ilə induksiya olunan retinal leykostazı bloklaya bilər. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxylum indicum (L.) Kurz bitkisindən təcrid olunmuş aktiv komponent olan Oroxin A PPARγ-nı aktivləşdirir və antioksidant fəaliyyət göstərərək α-qlükozidazanı inhibə edir. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 digər PARP ailəsinin fermentlərinə qarşı 100 qat selektivliyə malik və DLD-1 hüceyrələrində 5 nM Wnt yolunun inhibəsini göstərən güclü TNKS1/2 inhibitorudur. AZ6102 20 mq/mL-də klinik cəhətdən müvafiq venadaxili məhlulda yaxşı formalaşdırıla bilər, preklinik növlərdə yaxşı farmakokinetik göstəricilərə malikdir və mümkün şiş müqavimət mexanizmlərinin qarşısını almaq üçün aşağı Caco2 axını göstərir. Kanonik Wnt yolu embrional inkişafda, yetkin toxuma homeostazında və xərçəngdə mühüm rol oynayır. Axin, APC və ?-katenin kimi bir neçə Wnt yolunun komponentlərinin germline mutasiyaları onkogenezə səbəb ola bilər. Tankirazların (TNKS1 və TNKS2) poli(ADP-riboza) polimeraza (PARP) katalitik sahəsinin inhibe edilməsinin Axinin artan stabilləşməsi vasitəsilə Wnt yolunu maneə törətdiyi məlumdur. |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 və MK-767 kimi tanınan KRP297, tip 2 diabet və dislipidemiyanın müalicəsi üçün potensial olaraq PPAR agonistidir. Ob/ob siçanlarına tətbiq edildikdə, KRP-297 (0,3-10 mq/kq) plazma qlükoza və insulin səviyyələrini azaldıb və dozadan asılı olaraq soleus əzələsində pozulmuş insulinlə stimullaşdırılan 2DG qəbulunu yaxşılaşdırıb. KRP-297 müalicəsi skelet əzələsində pozulmuş qlükoza nəqlini yaxşılaşdırmaqla yanaşı, diabetik sindromların inkişafının qarşısını almaq üçün faydalıdır. |
| CPD100543 | İnolitazon | Efatutazone, CS-7017 və RS5444 kimi tanınan inolitazon potensial antineoplastik aktivliyə malik şifahi olaraq bioavailable PAPR-qamma inhibitorudur. İnolitazon peroksisom proliferasiyası ilə aktivləşdirilmiş reseptor qammasına (PPAR-qamma) bağlanır və aktivləşdirir ki, bu da şiş hüceyrələrinin diferensiasiyasının və apoptozunun induksiyası, həmçinin şiş hüceyrələrinin proliferasiyasının azalması ilə nəticələnə bilər. PPAR-qamma diferensiasiya, apoptoz, hüceyrə dövrünə nəzarət, kanserogenez və iltihab kimi hüceyrə proseslərində iştirak edən gen ifadəsinə nəzarət edən nüvə hormon reseptoru və liqandla aktivləşdirilmiş transkripsiya faktorudur. Bu agentdən istifadə edərək aktiv klinik sınaqları və ya qapalı klinik sınaqları yoxlayın. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 PPAR α antaqonistidir (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 PPAR α liqand bağlayan domeninin SMRT və NCoR korepressor zülallarına bağlanma yaxınlığını artırır. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | IVA-337 kimi də tanınan Lanifibranor, peroksizom proliferatoru ilə aktivləşdirilmiş reseptorların (PPAR) agonistidir. |
