Revefenasin
Məhsul təfərrüatı
Məhsul Teqləri
| Paket Ölçüsü | Mövcudluq | Qiymət (USD) |
| 10 mq | Stokda var | 200 |
| 100 mq | Stokda var | 800 |
| 1g | Stokda var | 3400 |
| Daha çox Ölçülər | Sitatlar alın | Sitatlar alın |
Kimyəvi adı:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat
SMILE kodu:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi Kodu:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi Açarı:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Açar söz:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Həlletmə qabiliyyəti:DMSO-da həll olunur
Yaddaş:Qısa müddətli (günlərdən həftələrə) 0 - 4°C və ya uzun müddət (aylar) üçün -20°C.
Təsvir:
In vitro: İnsanın M1, M2, M3, M4 və M5 reseptorlarında revefenazinin Kis-ləri müvafiq olaraq 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 və 6.7 nM-dir. Funksional analizdə revefenazinin Ki-nin bağlanmasına bənzər inhibə sabitləri olan funksional antaqonist olduğu göstərilir. Revefenasin həmçinin, ölçülən M3 biding Ki[1]-ə bənzər 0,1 nM yaxınlığı ilə qvineya donuzundan təcrid olunmuş traxeya halqasının preparatının agonistlə induksiyasının qarşısını alır. In Vivo: Anesteziya edilmiş itlərdə revefenasin tiotropium və qlikopirronium ilə birlikdə 24 saata qədər asetilkolin səbəb olduğu bronxokonstriksiyaya davamlı inhibə yaradır. Anesteziya edilmiş siçovullarda, inhalyasiya edilmiş revefenasin, metakolinin səbəb olduğu bronxokonstriksiyaya qarşı dozadan asılı olaraq 24 saatlıq bronxoprotektoriya nümayiş etdirir. Təxmini 24 saatlıq potensial 45.0 µg/ml-dir və bronxoprotektiv potensial gündə bir dəfə qəbul edildikdən 7 gün sonra saxlanılır[2].
Hədəf: mAChR
